第一章 生物药剂学概述 【习题】

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 2．药物转运是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 3．药物处置是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 4．药物消除是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释

1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题

1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】

一、单项选择题 二、多项选择题

1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释

1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药 物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括：

(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。

(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。

(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。

(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括：

(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 (2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。

(3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 (4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物 体内过程的差异。

(5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。

4．药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、 代谢和排泄的过程。 四、问答题

1．生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运 行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功 能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药 方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。

2．在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性 评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合 理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、Ⅱ、Ⅲ期试验中，都需要生物 药剂学和药物动力学的参与和评价。

第二章 口服药物的吸收 【习题】 一、单项选择题

1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性 C．饱和性 D.半透性 E．不稳定性

2．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散 B．膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运

3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片 B．肠溶衣

C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小

4．下列哪项不属于药物外排转运器

糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白

5．以下哪条不是主动转运的特点

A．逆浓度梯度转运 B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与 E．饱和现象

6．胞饮作用的特点是

A．有部位特异性 B．需要载体

C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E．以上都是

7．下列哪种药物不是P-gp的底物

A．环孢素A B．甲氨蝶呤 C．地高辛 D．诺氟沙星 E．维拉帕米

8．药物的主要吸收部位是

A．胃 B.小肠 C．大肠 D.直肠 E．均是 9．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压 B．精神因素

C．食物的组成 D.药物的理化性质 E．身体姿势

10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽 B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B．解离型药物 C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物

12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A.回肠含量最多

B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成

D.与微粒吸收相关

E．与药物的淋巴转运有关

13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A．药物的溶出快一般有利于吸收

B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收

D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定 有利于药物的吸收

E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收

14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B．片剂的崩解度 C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E．压片的压力 15.下列叙述错误的是

A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称 为胞饮

B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C．被动扩散需要载体参与

D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 E．促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多

16. pH分配假说可用下面哪个方程描述 A. Fick's方程 B. Noyes-Whitney方程

C．Henderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 E．Michaelis-Menten方程

17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A. dC/dt=kSCs dt=kCs

c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs E．dC/dt= k/S/Cs

18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为

A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂 C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂 E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是 A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收

B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度 减小

C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度

D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放 E．药物被包合后，使药物的吸收增大

20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物

A．高的溶解度，低的通透性 B．低的溶解度，高的通透性 C．高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E．以上都不是

21.下列关于药物转运的描述正确的是 A．浓度梯度是主动转运的动力

B．易化扩散的速度一般比主动转运的快 C．P-gp是药物内流转运器 D．肽转运器只能转运多肽 E．核苷转运器是外排转运器

22．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是 A．制成可溶性盐类 B．制成无定型药物

C．加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性 E．增加药物在胃肠道的滞留时间

23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是 A．随pH增加而增加 B．随pH减少而不变 C．与pH无关 D.随pH增加而降低 E．随pH减少而减少

24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH= A. lg (Ci×Cu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu) E．lg( Ci/Cu)

25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为

A．水合物<有机溶剂化物<无水物 B．无水物<水合物<有机溶剂化物 C．水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物 E．有机溶剂化物<水合物<无水物 26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收 A．增大Dn C．增大Do B．减小Do D．减小Dn E．减小An

27.下列有关溶出度参数的描述错误的是

A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出%所需要的时间 B. Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关 C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比 D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快

E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的 差别

28.关于肠道灌流法描述正确的是

A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数 B．对受试动物的数量没有要求

C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在 D.与体内情况相关性较差

E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失

29.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是 A.小肠单向灌流法 B．肠襻法 C．外翻环法 D.小肠循环灌流法 E．Caco-2模型

30.寡肽转运体PEPT1的底物包括

A.嘧啶类 B.心律失常药 C.头孢菌素类 D.抗组胺药物E．维生素类

31.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位 A.结肠 B.盲肠 C.十二指肠 D.直肠 E.空肠

32.多晶型申以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜 A.稳定型 B.不稳定型 C.亚稳定型 、B、C均是 E．A、B、C均不是

33.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度

A.直肠 B.结肠 C．小肠 D.胃 E．以上都是 34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是

A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要 部位

B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为 ～，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8 C. pH影响被动扩散药物的吸收