1．解：该药消除半衰期tl/2为3小时，则消除速率常数：

则：

因此，以kg的剂量、给药间隔时间小时多剂量静脉注射，可使稳态血药浓 度在治疗范围内。

2．解：由于头孢噻肟的消除半衰期为小时，而给药时间为3天，可知已达稳态， 因此即为所求稳态血药峰浓度。

6．解：由于τ=6h，31小时为第6次给药后1小时，已达稳态，即为求稳态1小时的 血药浓度。

7．解：根据

8．解：根据

9．解：由于τ=6h，38小时为第7次给药后2小时，已达稳态，即为求稳态2小时的血

药浓度。

10.解：根据式(10-11)，求得：

即第7次口服给药后3小时的血药浓度为μg/ml。 11.解：

12.解：

由于τ=6h，40小时为第七次给药后4小时，已达稳态。即为求稳态4小时时的血药浓度

13．解： 14．解： 15．解

因半衰期远比给药间隔长，故可采用静脉注射和静脉滴注公式近似计算口服后体内 药量。

第1周末体内药量为：

第2周末体内药量为：

第3周末体内药量为：

第4周末体内药量为：

第5周末体内药量为：

第5周末体内药量即为有效药量，则维持剂量为：

SS

16.解：已知Cmin= 3mg/L,t1/2=,τ=8h,V==108L 由

根据式(10-25)，有：

SS

17.解：已知Cmin=l0μg/ml,t1/2=8h,V=12L,τ=8h ①根据得：

由于τ=tl/2，所以：

*

Xo =2Xo=2x120= 240(mg)

②当给药间隔时间由原来的8小时改为4小时，有：

18．解：

19.解：根据Cl=kV,得：

以治疗理想浓度14μg/ml为多剂量给药的平均稳态血药浓度，即：

则：

即可按每1小时给42mg;每4小时给168mg;每6小时给252mg;每8小时给336mg 的方案给药均可使平均稳态血药浓度为14μg/ml。根据所给片剂现有250mg及300mg两 种规格，可设计每6小时给药一次，每次250mg;或每8小时给药一次，每次300mg两种 给药方案。

如按每6小时口服一次，每次250mg，可分别求得稳态最大血药浓度及稳态最小血 药浓度。

由于ka=，τ=6h，在剂量间隔结束（即τ）时吸收已完成，故有：

如按每8小时口服300mg，则：

由于每8小时服用300mg，间隔时间长，致使稳态最小血药浓度小于l0μg/ml，因止 采用每6小时给药250mg的方案较合适。 （胡巧红）

152生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集 【习题】

一、单选题

1．体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确 A.此种结合是可逆过程 B.能增加药物消除速度

C．是药物在血浆中的一种贮存形式 D.减少药物的毒副作用

2．肾小管的主动分泌的两种机制——阴离子转运系统和阳离子转运系统，其转运机

制不同的特点是

A.均需能量 B．逆浓度转运

C.存在转运饱和现象 D.适合转运有机酸或有机碱 3．非线性药物动力学的特征中哪一个叙述不正确 A.血药浓度和AUC与剂量不成正比 B．药物消除半衰期随剂量增加而延长

C．药物代谢物的组成和（或）比例不会由于剂量变化而变化

D.其他药物竞争酶或载体系统，其动力学过程可能受合并用药的影响

4．在小肠吸收过程中，某个药物是外排型载体P一糖蛋白的底物。当该药物的剂量

增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的 A. AUC按剂量的比例下降 B. AUC按剂量的比例增加

UC/Dose会随剂量的增加而下降 D. AUC/Dose会随剂量的增加而增大

5．抗心律失常药丙吡胺在治疗剂量时会出现明显的可饱和血浆蛋白结合过程。当 剂量增加时，其药动学参数哪一个叙述是正确的 A. Cmax按剂量的比例下降 B. Cmax按剂墨的比例增加

C. Cmax/Dose会随剂量的增加而下降 D. Cmax /Dose会随剂量的增加而增大 6．青蒿素连续给药后可诱导自身药物代谢酶，连续给药7天后，关于清除率和AUC

的叙述正确的是

A.口服清除率和AUC均降低 B．口服清除率和AUC均增加 C．口服清除率降低和AUC增加 D.口服清除率增加和AUC降低

7．在用于判断体外酶代谢、细胞或膜转运与体内实验结果的一致性、解析介导药物

转运的蛋白时，应该使用下述哪个药动学参数 A. Km B. Vm ／Vm D. Km*Vm

8．下述描述自身酶抑制作用不正确的是

A.时间依赖药物动力学 B．非线性药物动力学 C．米曼型动力学 D.产物抑制

9．头孢菌素类药物头孢曲嗪是小肠吸收型载体寡肽转运蛋白的底物，当该药物的剂

-1

当肝功能减退50%时，即knr（患者）= =×= (h)，则：

-1

k患者=ke+ knr（患者）=+ = （h） t1=

20.6930.693==(h) k患者0.901k患者k③当肝功能减退50%时的剂量为： X0(患者)=

?X0=

0.901?5=(gd) 1.38613．解：已知Clcr(r)=6mlmin,Clcr= mlmin, fe=

G=

k(r)k=1一×(1?6)= 41.3患儿的药物半衰期为： t12(r)?t126k??37(h) ?t12?G0.1623k(r)该患儿有3个调整方案：

方法1：给药剂量不变，即每次的剂量仍为20mg/kg，给药间隔调整为

12=(h)

0.1632 为使用方便采用72小时。

方法2：给药间隔不变，即仍保持每日给药2次，剂量调整为20×= (mg/kg) 方法3：同时改变每次给药剂量和给药间隔时间，即每次给药剂量调整为kg， 给药间隔延长至24小时。

临床用药时，考虑血药浓度波动情况，依据疗效选择最适合的一种调整方案。

14.解：该氦基糖苷类药物在老年患者的消除半衰期延长，是由于老年患者肾功能减

退造成。为维持老年人的平均稳态血药浓度与青年人相同，必须调整给药方案。 Css?由于V1?V2，所以：

1.44X0,1(t12)1V1?1?1.44X0,2(t(12))2V2?2

X0,1(t12)1?1?X0,2(t12)2?2

若保持剂量恒定，即XO,1=X0,2，则：

?2??1?(t12)2(t12)1?12?282?31.6(h) 107因此，给药方案为每32小时给予相同剂量的该药物。 15.解：由于该儿童体重为16kg，小于30kg，则： 体表面积( m)= 16×+ = ( m) 维持剂量=200×

22

0.66=76( mg) 1.73ln16.解：k(r)?C1C2?C1ln??3.66.1?3.6?0.061(h?1) 6 Cssmin试Cxe?k?3.6e?0.061?6??ktx???0.061?6??11.74(?gml) ?k??0.061?61?ee1?ee

该浓度低于有效治疗浓度15 ?g/ml，因此200mg的剂量不合适。 Xo,调?17.解：

①该患者肌酐清除率为122mlmin，说明肾功能正常。 k?ssCmin,希望ssCmin,试?X0，试?15 ?200?256（mg）11.740.6930.693??0.3465(h?1) t122ss Cmax?X0250??19.0(mgL) ?k??0.3465?8V(1?E)0.2?70?1?E??ssss?k??19?e?0.3465?8?1.2?mgL? Cmin?Cmaxe 由此可见，每8小时静脉注射给药250mg的方案不合理。

②由于以上给药方案的血药浓度波动过大，超出有效浓度范围，可通过缩短给药间 隔时间的方法，若给药间隔为6小时，根据稳态最大血药浓度公式，则：

ss?k??16?0.2?70?1?e?0.3465?6?196?mg? X0?CmaxV1?essss?k??16?e0.3465?6?2?mgL? 此时，Cmin?Cmaxe????