17.影响肾小管重吸收的因素有药物的脂溶性、尿pH值和

尿量。

18.肾小管的主动分泌机制：阴离子分泌机制和阳离子分泌

机制

19. 排泄是肾外排泄最主要的因素。 胆汁

20.影响药物胆汁排泄的因素有排泄机制的影响、水溶性的影响和分子量的影响。

21.药物动力学中隔室模型按照药物分布速率划分，一般可分为单室模型、双室模型和多室模型

22.尿药排泄数据处理方法一般有速率法和亏量法两种。 23.药物的体内过程包括：吸收、分布、代谢、排泄

24.生物膜的性质包括膜的流动性、膜结构的不对称性和半透性。

25.在膜动转运中，转运的药物为溶解物或液体称为 ，转运的物质为大分子或颗粒状物称为 。胞饮 吞噬 26.弱碱药物比弱酸性药物易透过血脑屏障

27. 药物经肌内注射有吸收过程，一般___________药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物由分子量

___________的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量___________的药物主要通过淋巴系统吸收。

2、 体外评价药物经皮吸收速率可采用___________或___________扩散池。

3、 为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于___________mm。 4、 蛋白多肽药物经粘膜吸收是近年研究的热点，主要非口服与注射途径包括___________、___________、 ___________。

1、 脂溶性、小、很大 2、单室、双室 3、0.5μm—7.5μm 4、经鼻腔、经肺部、经直肠

16.四、名词解释（一题3分，共45分）

1.子宫首过效应：药物经阴道黏膜吸收后，直接转运至子宫的现象。

2.表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度，表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系 3.首过效应：口服药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象 4.肾清除率：肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去

5肠肝循环：经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象 6.生物半衰期：药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

7.生物利用度：剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。

8.隔室模型：将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的的一种足以反映药物动力学特征的模型。

9.清除率：整个机体（或机体内某些消除器官、组织）的药物消除率，是指机体（或机体内某些消除器官、组织）在单位时间内消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。用Cl表示 10.生物等效性：指一种药物的不同制剂在相同试验条件下、给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

11.代谢:药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程，又称生物转化。代谢主要在肝中进行，也发生在其他器官，如肠、肾、肺、血液和皮肤等。

12.排泄：是指体内药物或其代谢物排出体外的过程。肾排泄是许多药物消除的主要途径。

13.波动百分数（PF）：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度比值的百分数。

14.波动度(DF)：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。

15.血药浓度变化率：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最小血药浓度比值的百分数。

五、简答题（每题5分，共60分）

1.简述影响药物分布的因素？

答：1.血液循环与血液通透性的影响 2.药物与血浆蛋白结合率的影响 3.药物理化性质的影响

4.药物与组织亲和力的影响 5.药物相互作用对分布的影响

2.提高药物脑内分布的方法有哪些？ 答：1.对药物结构进行改造 2.药物直接给药 3.暂时破坏血脑屏障 4.利用血脑屏障跨细胞途径 5通过鼻腔途径给药

3.简单叙述生物药剂学的定义和研究生物药剂学的目的。 ?定义：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐述药物的剂型因素，机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。

目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳治疗作用。

4.简述影响口服药物消化道吸收的生理性因素有哪些？ 胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响

5.简述生物药剂学的剂型因素和生物因素主要包括哪些方面因素？

剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。

生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等。

6.简述肠肝循环的意义？ 答：1对药效及毒性的影响

2.对给药间隔及合并用药的影响 3.对前药设计的意义

7.需要进行血药浓度监测的药物有哪些？

答：1.治疗指数低的药物；2.个体差异大的药物；3.具有非线性动力学特征的药物；4.肝肾心及胃肠功能损害；5.合并用药；6.治疗作用与毒性反应难区分；7.需长期用药

8.治疗药物监测的临床意义是什么？ 答：1.指导临床合理用药、提高疗效 2.确定合并用药原则 3.药物过量中毒的诊断 4.作为临床辅助诊断的手段

5.作为医疗差错或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段

9.一级速率过程特点：①半衰期与剂量无关；②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比③一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比

10.非线性药物动力学的特点

1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的；

2)AUC和血药浓度与剂量不成正比; 3)当剂量增加时，消除半衰期延长；

4)其它药物可能与其竞争酶或载体系统，影响其动力学过程；

5)药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。 11.简述影响药物代谢的因素。

1）生理因素：种属、种族差异、个体差异、年龄、性别、妊娠、疾病等。

2）剂型因素：给药途径、给药剂量、药物剂型、手性

药物、药物相互作用（酶抑制/诱导作用）。 12.简述药物动力学的主要研究内容。P180

答：建立药物动力学模型；探讨药物动力学参数与药物效应应间关系；探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价；应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等。

13.药物的肾排泄机制有哪些？哪些途径可有载体参与？ 14. 试述鼻粘膜给药的特点。哪些药物适合于鼻粘膜给药？

15. 试举例说明药物经血液循环或淋巴循环系统分布各自的特点。

16. 试述影响药物代谢的主要因素 六、计算题

1． 单室模型静脉注射消除速度常数、半衰期、表观分布容

积、总清除率、药时曲线下面积等的求算方法。

消除速度常数:b=-k/2.303 a=lgC0。半衰期:t1/2 = 0.693/k 表观分布容积V=X0/C0

总清除率: TBCl=kV 药时曲线下面积: AUC=∫0 Cdt = C0/k=X0/(kV) TBCl=X0/AUC

TBCl=kV和TBCl=X0/AUC都可求TBCl