组织器官，故可视为机体是由两个相互贯通的中央室和周边室组成的。血流丰富的组织器官为中央室，分布容积小，血流较少的组织器官为周边室，分布容积大。 17．是指单位时间内消除恒定比例的药物。消除速率与血药浓度的高低相关，血药浓度高，单位时间内消除的药量多，血药浓度降低后，药物消除量也按比例下降。但衰减的比值是恒定的，衰减一半量的时间也是恒定的，故有固定的半衰期。 18．是指单位时间内消除恒定数量的药物。其消除速率与血药浓度高低无关，无固定的半衰期。单位时间内消除的药量是恒定的。该消除多在机体消除功能低下或用量超过机体最大消除能力时发生。

19．是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。

20．是指恒比消除的药物在连续恒速或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持一个基本稳定的水平。每隔一个t1/2给药一次，则经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等。 二、填空题

21．吸收 分布 生物转化 排泄

22．口服给药 舌下和直肠给药 注射给药 经皮给药 吸入给药 23．小肠 中性 粘膜吸收面广 缓慢蠕动

24．反映药物吸收速度对药物效应的影响 表明药物首关消除及药物作用强度 判断药物无效或中毒的原因。 25．消除 给药 三、选择题

26．B 27．B 28．A 29．A 30．C 31．E 32．B 33．B 34．A 35．B 36．B 37．C 38．B 39．D 40．D 41．B 42．D 43．C 44．D 45．D 46．D 47．ACD 48．BCDE 49．ABCE 50．ABDE 51．ACDE 52．ABDE 53．ABDE 54．ABCE 55．ABCD 56．ABCD 四、简答题

57．药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄

58．①药物崩解度：崩解快的药物易于吸收。②胃肠液pH：pH高有利于弱碱性药物吸收，pH低有利于弱酸性药吸收。③胃排空速度：加速胃排空可使药物较

快进入小肠，加快药物的吸收。④食物：食物与药物同时服用，可降低药物的吸收程度和速度。⑤首关消除：首关消除明显的药吸收少。

59．①不能跨膜转运，暂时失去药理活性，不被代谢和排泄。②易使药物在体内储存，致药物作用减弱，但作用维持时间延长。③存在竞争现象，两种蛋白结合率高的药物同时应用时，可发生竞争置换现象。

60．转化方式可分为两类，即两相。Ⅰ相反应 即氧化、还原或水解反应，是药物在一些酶的作用下，药物结构上加入或去除某个基团的反应。该反应使大部分药物的药理活性灭活，但也有少数药物被活化而作用增强，甚至形成毒性的代谢产物。Ⅱ相反应 即结合反应，是原形药物或其代谢产物在酶的作用下，与内源性物质（主要为葡萄糖醛酸、硫酸等）结合成无活性的、极性高的代谢物从肾排泄。

61．肾排泄，胆汁排泄，其他途径的排泄（乳汁、胃肠、汗腺、唾液、肺等），其中主要为肾排泄。

62．①有肾小管重吸收现象 。②有竞争性抑制现象：经过同一类载体转运分（排）泌的两个药物，可因竞争而使其中一种药物排泄减少。③受肾功能的影响：肾功能不全时，经肾排泄的药物减少，血浆半衰期延长，可引起蓄积中毒。④受尿液pH的影响：碱化尿液可使弱酸性药物解离增加，重吸收减少，排泄加快。⑤肾排泄的原形药物浓度高：有利于抗菌药治疗泌尿系统某些疾病。 五、论述题

63． ①被置换药物的游离血药浓度增加，导致中毒。②消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。

64．以口服给药为例：绝对生物利用度F=口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC×100%。由于药物剂型不同，口服吸收率不同，可以以某一制剂为标准，与被测试药比较，称为相对生物利用度。相对生物利用度F=被测试药AUC/标准药AUC×100%。

65．①作为药物分类的依据。②确定给药间隔时间。③预测达到稳态血浓度的时间和药物基本消除的时间。

66．①确定负荷剂量：为了迅速产生药效，常在开始的给药采用较大剂量，以便首次给药就能达到稳态血药浓度。当每隔一个半衰期给药一次时，口服可采用首

次加倍，当静脉滴注时，可将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推注入静脉，即可立即达到Css。②确定维持量：理想的维持剂量应使稳态浓度维持在最小中毒血浆浓度与最小有效血浆浓度之间，安全的给药方法为每隔一个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。③调整用药剂量：当药效不满意或发生不良反应时，可通过测定Css调整给药剂量。

（于肯明）

第三章 药物效应动力学

教学目的和要求

1.掌握药物兴奋作用与抑制作用、选择作用与普遍细胞作用、防治作用与不良反应及两者所包含的概念、量-效曲线、效价强度、效能、治疗指数等概念，药物作用机制所包含的内容。

2.熟悉受体、配体、亲合力、内在活性、激动药与拮抗药等概念。 3.了解受体功能表达及受体调节的内容。

练习题

一、名词解释

1．药物作用 2．药理效应 3．对因治疗 4．对症治疗 5．不良反应 6．副反应 7．毒性反应 8．后遗效应 9．耐受性 10．耐药性 11．依赖性 12．习惯性 13．成瘾性 14．停药反应 15．剂量-效应关系 16．量-效曲线 17．最小有效量 18．治疗指数 19．效能 20．效价强度 21．受体 22．激动药 23．拮抗药 24．竞争性拮抗药 25．非竞争性拮抗药 26．部分激动药 27．受体脱敏

二、填空题

28．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的 。

29．药物不良反应包括 、 、 、 、 和 。

30．药物毒性反应中的三致包括 、 和 。 31．采用 为纵坐标， 为横坐标，可得出 型量效曲线。