药物新剂型—纳米药物

摘要：药物纳米载体是纳米生物技术的重要发展方向之一，它有高度靶向性、缓控释、提高难溶药物的溶解率和吸收率等优点，有助提高药物疗效和降低毒副作用，它将给恶性肿瘤，糖尿病和老年性痴呆等疾病的治疗带来革命性的变化。 关键词：药物纳米 载体 癌症 靶向作用 不良反应 正文：纳米药物既是国际科学前沿，也是与人类生存和健康密

切相关的重要社会问题，在人类与疾病抗争的年代具有革命性的意义。癌症是21世纪最具挑战性的医学难题之一，尽管为了攻克癌症科学家们做了很多的尝试，但至今癌症的预防，早期诊断和治疗仍然不尽如人意。纳米药物的出现为癌症的治疗提供了一线生机。

药物纳米载体是以纳米颗粒作为药物载体，将药物治疗分子包裹在纳米颗粒之中或吸附在其表面，通过靶向分子与细胞表面特异性受体结合，在细胞摄取作用下进入细胞内，实现安全有效的靶向药物输送和基因治疗。与传统分子药物相比，纳米药物的最大优点在于，纳米药物利用纳米颗粒的小尺寸效应、容易进入细胞而实现高疗效；纳米药物的比表面积大、链接或载带的功能基团或活性中心多，可以实现治疗与疗效跟踪同步化；材料的性能优越，便于生物降解或吸收；纳米具有的多孔、中空、多层等结构特性，易于药物缓释控制等。另一方面，很多纳米药物可以制成缓释剂型，改变药物在体内的半衰期，延长药物的作用时间；

也可以制成靶向药物，纳米载体将药物主要输送到人体特定的器官，减少了药物毒副作用对正常器官或组织的损害。理想的纳米药物载体应具备以下性质：毒性较低或没有毒性；具有较高的载药量；具有较高的包封率；适宜的制备及提纯方法；载体材料可生物降解，具有合适的粒径与形状；具有较长的体内循环时间等。 根据专家介绍，通常的纳米技术主要集中在1-100nm尺度，但是纳米药物的尺寸范围会更大一些，约在1-1000nm尺度上开展研究。目前纳米药物研究的主要领域集中在：一是利用纳米技术改良传统的分子药物，比如研发具有精确表面模式的纳米颗粒载体、通过药物靶向试剂来携带已有的药物，实现靶向输运、降低毒副作用、提高难溶药物的溶解度等。二是发现全新的纳米药物，如利用崭新的纳米结构或纳米特性，发现基于新型纳米颗粒的高效低毒的治疗或诊断药物。

在诊断方面（在影像学诊断中），纳米粒可被广泛应用。例如，静脉注射纳米氧化铁造影剂以后，氧化铁颗粒被血液带到身体的各部位，但只在肝脏和脾脏被网状内皮细胞吸收。恶性肿瘤组织仅含极少量的网状内皮细胞，只能吸收少量氧化铁。纳米氧化铁造影就是利用正常组织和恶性肿瘤组织之间的这种功能差别，显示出其对病灶诊断的特异性。由于纳米氧化铁在正常组织和肿瘤组织的数量不同，会造成信号强度的差别，因此病灶与正常组织在磁共振图像上会有较大的对比。肝癌患者由于早期没有明显症状，一旦发现常已到晚期，难以治愈，因而早期诊断极为

重要。

治疗方面，目前，恶性肿瘤的常规治疗方法有手术、放疗、化疗、介入治疗、聚焦超声刀、伽玛刀等。手术不能切除肉眼看不到的微小转移病灶，如术后不注意后续治疗，肿瘤会很快转移复发。放疗对正常组织可造成永久性有时甚至是致命性损伤。化疗对正常组织的损伤，不仅有各种毒副反应，还使免疫系统处于抑制状态，体质下降。介入治疗、焦超声刀、伽玛刀等治疗手段都属于局部治疗，不能解决全身转移和复发问题。在技术不断进步的过程中，人们从实现靶向治疗以及提高药物利用度等方面考虑，把目光更多地集中到了能够作用于细胞水平的医学技术领域上。作为药物载体纳米材料在医学领域中的应用，最引人注目的是作为药物载体。纳米粒用作药物载体的显著优势即靶向定位，载药纳米粒可作为异物而被巨噬细胞吞噬，在网状内皮系统聚集，将磁性纳米颗粒与药物结合，注入到人体内，在外磁场作用下，药物向病变部位集中，从而达到定向治疗的目的，将显著提高肿瘤的药物治疗效果。国内外研究表明，顺铂是治疗头颈肿瘤最有效的药物之一，但存在血循环停留时间短、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此，有必要寻找高效而低毒的衍生药物或给药方法。靶向化疗为本问题的解决提供了新的手段。当今我们要解决的是肿瘤的耐药机制，而其耐药机制又被称为后天耐药性或获得性耐药（acquired multidrug resistance）。

纳米药物的制备方法有固相法，气相法，液相法和微乳液法。