9.下列有关生物利用度的描述正确的是(ABC ) A.反后服用维生素B2将使生物利用度提高
B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C.药物微粉化后都能增加生物利用度 D.药物脂溶性越大,生物利用度越差 E.药物水溶性越大,生物利用度越好
10.下列有关药物表观分布容积地叙述中,叙述正确的是( ACD ) A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积有可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是升或升/千克 E.表观分布容积具有生理学意义
11.可完全避免肝脏首过效应的是( ACE )
A.舌下给药 B.口服肠溶片 C.静脉滴注给药 D.栓剂直肠给药 E.鼻黏膜给药
12.关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是ABDE
A.至少有一部分药物从肾排泄而消除 B.须采用中间时间t中来计算
C.必须收集全部尿量(7个半衰期,不得有损失) D.误差因素比较敏感,试验数据波动大 E.所需时间比“亏量法”短
13.关于隔室模型的概念正确的有( AB ) A.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型
B.一室模型是指药物在机体内迅速分布,成为动态平衡的均一体
C.是最常用的动力学模型
D.一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等 E.隔室概念比较抽象,有生理学和解剖学的直观性 14.用于表达生物利用度的参数有( ACE ) A.AUC B.CL C.Tm D.K E.Cm 15.非线性动力学中两个最基本的参数是(DE ) A.K B.V C.CL D.Km E.Vm 三.简答题(共4题,每题5分,共20分) 1.什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么? 答:生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
研究内容有:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2. 何为剂型因素与生物因素?
答: 剂型因素包括:药物的化学性质;药物的物理性质;药物的剂型及用药方法;制剂处方中所用的辅料的性质与用量;处方中药物的配伍及相互作用;制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。 生物因素:种族差异;性别差异;年龄差异;生理病理条件的差异;遗传因素。
3. 何为药物在体内的排泄、处臵与消除?
答;药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处臵。代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
4. 试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征? 答:血药浓度-时间曲线图分为三个时相:1)吸收相,给药后血药浓度持续上升,达到峰值浓度,在这一阶段,药物吸收为主要过程;2)分布相,吸收至一定程度后,以药物从中央室向周边室的分布为主要过程,药物浓度下降较快;3)消除相,吸收过程基本完成,中央室与周边室的分布趋于平衡,体内过程以消除为主,药物浓度渐渐衰减。
四.计算题(共4题,共35分)
1.(本小题6分)已知某药物的半衰期为6h,若每天静脉注射给药2次,试求该药物的蓄积系数R?
2. (本小题9分)给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050
mg,测得不同时刻血药浓度数据如下:
试求该药的 k,t1/2,V,CL,AUC以及 12 h的血药浓度。
3. (本小题9分)某药物静注最低有效浓度为10mg/ml,t1/2为8h,V为12L,每隔8h给药一次。①试拟定给药方案②若给
药间隔由原来的8h改为4h,试计算其负荷剂量及维持剂量?
4. (本小题9分)某女患者体重为81kg,口服盐酸四环素,每8h口服给药250mg,服用2周。已知该药具有单室模型特征,F=75%,V=1.5L/kg,t1/2=10h,ka=0.9h-1。求:①达稳态后第4h的血药浓度;②稳态达峰时间;③稳态最大血药浓度;④稳态最小血药浓度。