第8章 抗生素单元自测题 (一)名词解释:
1、抗生素 2、拮抗作用 3、抗菌谱 4、广谱抗生素 5、选择性毒力 6、细菌的耐药性 (二)填空题
1、一类微生物抑制或杀死它类微生物的作用称为微生物间的 。 2、抗生素抗菌作用的特点有: 、 、 。
3、当今寻找新抗生素的目标是: ; ; ; 。 4、获得新抗生素的方法主要有: ; 。 5、青霉素的化学结构是
6、青霉素本身为 ,可与钾、钙、钠、镁、铝和铵等化合成盐类。青霉素盐 溶于水。医药上常用 盐和 盐。青霉素游离酸或盐类的水溶液 稳定, 很 失去抗菌效力。
7、青霉素的抗菌效力与其分子中的 环有关,酸、碱、重金属或青霉素酶等可使这一功能基团破裂,导致青霉素失效。 8、青霉素主要抑制 细菌,对某些 、 及 也有强大的抗菌作用,青霉素的抗菌作用与 有关。 9、青霉素临床上用于治疗葡萄球菌传染症如 、 、 等,溶血性链球菌传染症如 、产褥热,以及 、 、 和炭疽等。
10、青霉素中以 (G)和 (X)二型作用最强。 (G)型对梅毒最有效。 (X)型对淋病、脑膜炎以及肺炎则比 (G)型有效。
11、链霉素为多成分抗生素,通常临床应用的链霉素和 是其中的两种。 12、链霉素的分子结构分为 和 两部分。
13、链霉素为 化合物,不稳定,因此一般制成 以便保存。 14、链霉素主要抑制 细菌,特别是 。链霉素是临床上治疗各种 )的最有效药物之一,对 、 等亦有良好的医疗效果。
15、氨基环醇类抗生素是一类在分子中含有一个 型配基,以 糖苷键)与 相结合的化合物。
16、新霉素是一种链霉菌产生的广谱抗生素。能抑制大多数 及 、 。由于新霉素口服后很少被吸收,所以临床上常用它治疗 。
17、卡那霉素临床上用于治疗 和一些 所引起的各种严重感染以及 )所致的各种疾病。
18、庆大霉素对 及某些 有较强的抗菌作用,临床上用于治疗 、 、 、 、 等。
19、氯霉素为 谱抗生素,抑制 细菌比抑制 细菌的效力强。氯霉素对于某些 、大型 病毒及革兰氏阴性细菌所引起的感染,如 、 、 、 等均有疗效,是目前临床上治疗 )最有效的药物。 20、临床上应用的四环素族抗生素主要是 、 和 。 21、红霉素的分子结构中含有一个母核—— 。
22、红霉素对 细菌、 性病、 、 都有抑制作用。临床上主要用它治疗 所引起的各种严重感染,如 、 等。
23、杆菌肽的抗菌作用与它抑制 的合成有关。目前主要用于治疗 ,以及 引起的各种严重感染如 、 和 等。
24、创新霉素临床上用于大肠杆菌引起的 、 、 、 等,疗效显著。
25、利福霉素族抗生素为 谱抗生素,对 和 细菌以及 )均有明显的抗菌作用。 25、利福霉素族的作用机制是 。
26、灰黄霉素是具有抗 性能的抗生素。
27、黄霉素主要抑制 , 和 。临床上多用于治疗头癣、体股癣等。
28、自力霉素(丝裂霉素)是一种 的衍生物。分子中含有 、 和 等具有抗肿瘤活性基团。 29、自力霉素(丝裂霉素)治疗 和 效果较好,对 、 )、 也有一定疗效。 30、放线菌素D通过 的方式妨碍转录反应而抑制细菌生长。
31、 已被广泛地用作原核细胞和真核细胞中新RNA形成的高专一性抑制剂。 32、放线菌素D对 、 、 等都有一定疗效。 33、灭瘟素结构中含有一个新的核苷 和一种新的酸 。
34、灭瘟素为 药剂,能渗入植物组织,因此可能有根治作用。其作用方式是 。 35、春雷霉素在临床上医治 的感染有较高疗效,在农业上用于 )效果很好。
36、放线酮是一种抗真菌范围较广的抗生素,对 、 具有很强的抑制作用,对细菌作用很小,放线酮的作用方式是 。
37、放线酮在农业上用于防治 、 、 和 等真菌引起的作物病害。 (三)选择题
1、获得新抗生素的方法主要有:
① 从土壤中筛选拮抗菌以获得新的天然抗生素; ② 化学合成。
③ 用微生物或化学的方法改造已知抗生素的化学结构获得新的抗生素。 1、 青霉素本身为一元酸,可与以下哪些元素化合生成盐类。 ①钾,②钙,③钠,④铜,⑤镁,⑥铝,⑦铵,⑧锌 2、 医药上常用的是青霉素的什么盐类? ①钾盐, ②镁盐, ③钙盐, ④钠盐
4、青霉素的抗菌作用与 有关
①抑制细胞壁的合成,②抑制核酸合成,③抑制电子传递链 5、青霉素在临床上主要用于治疗以下哪些疾病?
①脑膜炎,②化脓症,③SARS,④梅毒,⑤产褥热,⑥肺炎,⑦淋病,⑧炭疽,⑨爱滋病 6、 链霉素主要抑制哪种类型的细菌 ① 革兰氏阳性细菌,②革兰氏阴性细菌
7、新霉素是一种链霉菌产生的广谱抗生素。能抑制大多数阴性细菌及阳性细菌、结核杆菌。由于新霉素口服后很少被吸收,所以临床上常用它治疗哪类疾病。
①心血管疾病,②呼吸道疾病,③肠道疾病,④神经系统疾病
8.庆大霉素对绿脓杆菌及某些耐药性细菌有较强的抗菌作用,临床上用于治疗以下哪些疾病? ①心脏病,②肾盂肾炎,③尿道炎,④高血压,⑤膀胱炎,⑥盆腔炎,⑦败血症
9、氯霉素极稳定,是一种广谱抗生素,抑制革兰氏阴性细菌比抑制阳性细菌的效力强。是临床上治疗哪些疾病最有效的药物? ①伤寒,②痢疾,③斑疹伤寒,④出血热
10、多肽类抗生素很多都是细菌产生的,在它们的结构中,含有环状多肽链,临床上应用的主要有哪些? ①杆菌肽,②螺旋霉素,③短杆菌肽S,④多粘菌素等。
11、杆菌肽是地衣芽孢杆菌产生的抗生素。它主要抑制革兰氏阳性细菌,目前主要用于治疗哪些疾病? ① 皮肤和伤口感染,②脑血栓,③败血症,④肺炎,⑤心内膜炎。 12、创新霉素是我国首创的抗生素。临床上用于哪些疾病的治疗? ①败血症,②阴囊炎,③高血脂,④泌尿系统感染,⑤婴儿腹泻
13、利福霉素族抗生素为广谱抗生素,这类抗生素在临床上主要用于治疗哪些疾病? ①结核病,②麻风病,③脚气
14、利福霉素族的作用机制是什么?
①抑制DNA的复制,②抑制细菌RNA聚合酶的活性,妨碍转录的起始,③阻断电子传递链 15、灰黄霉素是具有抗真菌性能的抗生素,临床上可用于哪些疾病的治疗? ①头癣,②心肌炎,③白血病,④体股癣 16、以下哪些抗生素具有抗癌作用?
①金霉素,②土霉素,③氯霉素,④自力霉素,⑤放线菌素K,⑥链霉素,⑦争光霉素。 (四)问答题:
1、什么是抗生素?抗生素对医药卫生和农牧业生产有何意义? 2、简述抗生素的抗菌作用的特点
六、参考答案: (一)名词解释:
1、抗生素:早期抗生素的定义是指是微生物在代谢过程中产生的,在低浓度下就能抑制它种微生物的生长和活动,甚至杀死他种微生物的化学物质。随着抗生素研究和生产的发展,抗生素的来源已不仅仅限于微生物,也包括高等动、植物产生的代谢物,甚至包括用化学方法合成或半合成的化合物;在性能方面也不仅仅限于抗细菌的物质,某些抗肿瘤、抗原虫、抗病毒、抗真菌、抗藻类、抗寄生虫以及杀虫除草等的物质也包括在抗生素这个范畴内。
2、拮抗作用: 一类微生物抑制或杀死它类微生物的作用称为微生物间的拮抗作用。
3、抗菌谱:一种抗生素只对一定种类的微生物有抗菌作用,这些种类的微生物即这种抗生素的抗菌谱。 4、广谱抗生素:抗菌谱较宽的抗生素称为广谱抗生素。
5、选择性毒力:抗生素对人体及动、植物组织的毒力,一般远小于它对致病菌的毒力,这称为抗生素的选择性毒力。通常抗生素在极高的稀释度仍能有选择地抑制或杀死微生物。
6、 细菌的耐药性:细菌在抗生素的作用下,除了大批敏感菌被抑制或杀死外,常常会有一些菌株调整或改变代谢途径,从敏感菌变为不敏感菌,即产生细菌的耐药性。 S (二)填空题 1、拮抗作用 2、选择性作用、选择性毒力、引起细菌的耐药性 C(CH3)2 R-CONH-CH-CH 3、抗肿瘤的抗生素、抗耐药性金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和结核杆菌的抗生素、抗绿脓杆菌和变形杆菌的抗生素、抗小型病毒的抗生素 4、从土壤中筛选拮抗菌以获得新的天然抗生素、用微生物或化学的方法改造已知抗生素的化学结构获得新的抗生素
C=C N CH-COOH 5、
6、一元酸、易、钾、钠、不、易 7、β-内酰胺
8、革兰氏阳性、革兰氏阴性细菌、螺旋体、放线菌、抑制细胞壁的合成 9、脑膜炎、化脓症、骨髓炎、腹膜炎、肺炎、淋病、梅毒 10、G、X、G、X、G 11、二氢链霉素
12、链霉胍、链霉二糖胺
13、氨基环醇、盐类
14、革兰氏阴性、结核分枝杆菌结核病、膀胱炎、败血症 15、环己醇、糖苷键、氨基糖或中性糖
16、革兰氏阴性细菌、革兰氏阳性细菌、结核杆菌、肠道疾病
17、耐药性金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌、耐链霉素结核杆菌 18、绿脓杆菌、耐药性细菌、、肾盂肾炎、尿道炎、膀胱炎、盆腔炎、 败血症 19、广、革兰氏阴性、革兰氏阳性、、立克次氏体、病毒、斑疹伤寒、肠伤寒、鹦武热、性病淋巴肉芽肿、伤寒。 20、金霉素、土霉素、四环素 21、大环内酯
22、革兰氏阳性及阴性、立克次氏体、淋巴肉芽肿病毒、阴道滴虫、耐药性金黄色葡萄球菌、肺炎、败血症 23、细菌细胞壁、皮肤和伤口感染、耐药性球菌、败血症、肺炎、心内膜炎 24、败血症、阴囊炎、泌尿系统感染、婴儿腹泻
25、广、革兰氏阳性、阴性、结核分枝杆菌
25、抑制细菌RNA聚合酶的活性,妨碍转录的起始 26、真菌
27、皮肤癣菌、小芽孢癣菌、毛发癣菌 28、吲哚醌、氨丙啶、氨甲酸酯、氨基苯醌
29、肺癌、、乳腺癌、何杰金氏病、网状细胞内皮癌、胃癌 30、与模板DNA相结合 31、放线菌素D
32、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、何杰金氏病
33、胞苷素、灭瘟酸或称杀稻瘟菌酸
34、内吸性、抑制微生物细胞的蛋白质合成 35、绿脓杆菌、防治稻瘟病
36、酵母、霉菌、干扰蛋白质的合成
37、茶云纹叶枯病、白松疱锈病、水稻枯纹病、棉花角斑病 (三)选择题
1、①③,2、①②④⑤⑥⑦,3、①④,4、①,5、①②④⑤⑥⑦⑧,6、②,7、③,8.②③⑤⑥⑦
9、①③,10、①③④,11、①③④⑤,12、①②④⑤,13、①②,14、②,15、①④,16、①②④⑤⑦ (四) 问答题答案
1、答:抗生素是指是微生物在代谢过程中产生的,在低浓度下就能抑制它种微生物的生长和活动,甚至杀死他种微生物的化学物质。随着抗生素研究和生产的发展,抗生素的来源已不仅仅限于微生物,也包括高等动、植物产生的代谢物,甚至包括用化学方法合成或半合成的化合物;在性能方面也不仅仅限于抗细菌的物质,某些抗肿瘤、抗原虫、抗病毒、抗真菌、抗藻类、抗寄生虫以及杀虫除草等的物质也包括在抗生素这个范畴内。
抗生素属于最为重要和最为常用的药物,在医药卫生方面利用抗生素来治疗和预防传染性疾病,使许多以往的不治之症得到治疗何控制。例如青霉素就是一种疗效显著的治疗药物,近半个世纪来一直是临床上应用的主要抗生素之一。青霉素主要抑制革兰氏阳性细菌,但对某些革兰氏阴性细菌、螺旋体及放线菌也有强大的抗菌作用。
青霉素临床上用于治疗葡萄球菌传染症如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等,溶血性链球菌传染症如腹膜炎、产褥热,以及肺炎、淋病、梅毒和炭疽等。
除了应用于人类,抗生素还广泛应用于农牧业和兽医,已有一定数量的抗生素开发用于农业方面,可以利用抗生素控制细菌感染,例如链霉素,可用来抗欧文菌属及黄曲霉的感染等。也可以用来控制真菌感染,杀稻瘟菌素S(抗稻瘟,水稻的病原菌)、多氧菌素、放线菌酮、春雷霉素等。抗生素还可以作为除草剂,控制植物的蔓延(即除草),例如二丙胺膦等。在兽医方面,抗生素广泛应用于预防和治疗单个动物或群体动物的疾病。
2、答:各种抗生素的抗菌效果,多数呈抑菌作用,少数具杀菌作用或溶菌作用。抗生素的抗菌作用和一般消毒剂有所不同,抗生素是作用到菌类的生理方面,通过生物化学方式干扰菌类的一种或几种代谢机能,抗生素的抗菌作用具有以下特点:
选择性作用①因为各种微生物各有固定的结构和代谢方式,各种抗生素的作用方式也不相同,所以一种抗生素只对一定种类的微生物有抗菌作用,即所谓的抗菌谱。有的抗生素抗菌谱较窄,有的则较宽。②选择性毒力,抗生素对人体及动、植物组织的毒力,一般远小于它对致病菌的毒力,这就是抗生素的选择性毒力。通常抗生素在极高的稀释度仍能有选择地抑制或杀死微生物。选择性毒力构成感染症的化学治疗的基础。③引起细菌的耐药性,细菌在抗生素的作用下,除了大批敏感菌被抑制或杀死外,常常会有一些菌株调整或改变代谢途径,从敏感菌变为不敏感菌,即产生细菌的耐药性。耐药菌的出现是医学上的严重问题。目前除设法寻找新的抗耐药菌的抗生素外,在临床上应该合理使用,避免滥用,以防止耐药菌的产生。