布洛芬合成研究

布洛芬的合成研究

引言

布洛芬为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来，以其疗效高, 副作用小为特点而而获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。1987年，它在全部解热镇痛消炎药物的23亿美元销售额中占18%的份额。1993年上升至30%以上。目前，全世界布洛芬的总产量为8000吨左右。

布洛芬 化学名为：2一[4/一(3//—甲基丙基)一苯基]一丙酸，或2一（4一异丁基苯基)丙酸，又名异丁苯丙酸、拔怒风，又称异丁洛芬。分子式为 C13H18O2，分子量为 206.28。它是一种白色结晶状粉末，稍有特异臭，几乎无味，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在NaOH和Na2CO3溶液中易溶，熔点为74.5℃-77.5℃，沸点为157℃。

I

布洛芬合成研究

布洛芬的合成研究

摘要：布洛芬（ibuprofen），为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有

比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。本文从它的作用机理，应用现状，制备方法，以及发展前景等方面做了简要综述。

关键字：非甾体消炎镇痛药物 布洛芬 合成 羰基化 绿色

化学

II

布洛芬合成研究

目录

第一章 前言 ........................................................... 1 第二章 作用机理 ...................................................... 1 第三章 布洛芬生产现状及其存在问题 .............................. 1 第四章 布洛芬的合成 ................................................. 2 4.14.24.34.44.54.64.7

转位重排法 ....................................................................................................................................... 2 醇羰基化法 ....................................................................................................................................... 3 烯烃羰基化法 .................................................................................................................................. 4 卤代烃羰基化法 ............................................................................................................................ 4 烯烃催化加氢法 ............................................................................................................................ 5 环氧丙烷重排法 ............................................................................................................................ 6 对异丁基苯乙烯手性羰化 ...................................................................................................... 7

第五章 结束语 ......................................................... 7

III