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肿瘤分子靶向治疗药物的发展概况

作者：郭子寒 杜琼 戴贤春 刘莹莹 余波 翟青 来源：《上海医药》2018年第05期

摘 要 肿瘤分子靶向治疗药物具有作用选择性和安全性高等优点，在癌症治疗中发挥着重要作用。美国FDA至今共批准了66种肿瘤分子靶向治疗药物。本文就肿瘤分子靶向治疗药物的发展概况作一简要介绍。

关键词 癌症 分子靶向治疗 发展概况

中图分类号：R979.19 文献标识码：C 文章编号：1006-1533（2018）05-0005-05 The development of targeted anti-cancer therapy

GUO Zihan1，2，3， DU Qiong1，2，3， DAI Xianchun3， LIU Yingying3， YU Bo1，2，3， ZHAI Qing1，2，3*

（1. Department of Oncology， Shanghai Medical College， Fudan University， Shanghai 200032， China； 2. Department of Pharmacy， Shanghai Cancer Center， Fudan University， Shanghai 200032， China； 3. Proton and Heavy Ion Center of Shanghai Cancer Center， Fudan University， Shanghai 201321， China）

ABSTRACT Targeted anti-cancer therapy is highly selective and safe， which plays an

important role in cancer therapy. Sixty-six kinds of molecular targeted drugs have been approved by FDA. In this paper， we review the latest development of molecular targeted cancer therapy. KEY WORDS cancer； molecular targeted therapy； development overview

恶性肿瘤严重威胁人类生命，其发病率和死亡率逐年上升。2012年全球癌症流行病学统计数据显示，全球新发癌症病例1 409万例，死亡癌症病例达820万例[1]。中国国家癌症中心预估，2015年中国新发癌症病例将达429.16万例，死亡癌症病例将达281.42万例[2]。目前，恶性肿瘤治疗主要有三大手段，即手术切除、放疗和化疗，但这些手段都有很大的局限性。近年来，随着人类基因组学、药物基因组学和肿瘤生物学等研究的不断深入和发展，人们发现恶性肿瘤存在复杂的特异性的生物学缺陷，包括癌基因、抑癌基因突变以及染色质修饰等。肿瘤分子靶向治疗就是在此基础上利用恶性肿瘤组织或细胞所具有的特异性分子为靶点、使用能与这些靶分子特异性结合的药物特异性地杀灭恶性肿瘤细胞而不会杀灭恶性肿瘤周围正常组织细胞的一种治疗手段，具有较传统的恶性肿瘤治疗手段选择性和安全性高等优点。自1997年罗氏公司的利妥昔单抗上市后，肿瘤分子靶向治疗药物一直是抗癌药物研究的热点，并正逐渐成为癌症治疗的主要手段之一。本文简要介绍肿瘤分子靶向治疗药物的发展概况。

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1 发展概况

1997年，利妥昔单抗被美国FDA批准用于复发的难治性滤泡性淋巴瘤治疗，成为第一种获准上市的肿瘤分子靶向治疗药物。此后，肿瘤分子靶向治疗药物就一直是抗癌药物研究的热点（图1）。

美国FDA至今共批准了66种肿瘤分子靶向治疗药物（表1）[3]，其中用于肺癌、血液系统肿瘤和淋巴瘤治疗的最多，各有13种（图2）。

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