增溶剂不仅可增加难溶性药物溶解度，而且制得的增溶制剂稳定性较好，有可能防止药物的氧化和水解。

22、静脉注射液为非等渗时将发生怎样的生物学效应

静脉注射液在低渗时，溶剂向红细胞内渗透，使红细胞胀裂而溶血，高渗时可使细胞发生皱缩。因此要求注射液为等渗溶液

23、测定药物溶液的解离常数Ka有何意义？

用来衡量溶液是酸碱性。弱电解质药物（弱酸、弱碱）在药物中占有较大比例，具有一定的酸碱性。在药物生产、制剂制备和药物分析中常常利用、控制、调节药物的酸碱性。药物在体内的吸收、分布、代谢和疗效以及对皮肤、粘膜、肌肉的刺激性都与药物的酸、碱性有关。pKa是表示药物酸碱性的重要指标。pKa实际上是指碱的共轭酸的pKa，因为共轭酸的酸性弱，其共轭碱的碱性强，所以pKa值越大，碱性越强。

24、强化试验是在什么条件下的实验

①高温试验

开口于60?C温度下放置十天，考察供试品风化失重的情况。若供试品失重明显则在40?C条件下同法进行试验。

②高湿度试验

开口置恒湿密闭容器，25?C分别于相对湿度（90?5）%条件下放置十天，考察供试品的吸湿潮解性能。若吸湿增重5%，则在相对湿度75%?5%条件下，同法进行试验。

③强光照射试验

开口放于照度为5000?500 Lx的条件下放置十天（总照度量为120万Lx·h），考察外观变化。有条件时还应采用紫外光照射（200whr/m2）。

25、加速试验是在什么条件下的实验

供试品要求三批，按市售包装，在温度40?2 ?C，相对湿度75?5%的条件下放置六个月。如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，即在温度30?2 ?C，相对湿度60?5%的情况下进行加速试验，时间仍为六个月。

26、液体制剂的特点

①吸收快，生物利用度高，

②给药途径广（内、外服）， ③减少胃肠道刺激，

④稳定性差（受介质影响易降解、霉变）， ⑤携带不便。

27、液体制剂常用溶剂有几类？每类举出2个例子。

①极性溶剂：溶解无机盐、极性有机药物。水（蒸馏水）：易霉变。甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐。二甲基亚砜（DMSO）：促进皮肤的渗透

②半极性溶剂：溶解有机药物。乙醇：有生理作用，防腐，易燃。丙二醇：促渗透，无刺激性。聚乙二醇：对易水解药物有稳定作用、对皮肤有保湿作用

③非极性溶剂：溶解非极性药物。脂肪油（外用）。液体石蜡（口服制剂和搽剂）。醋酸乙酯（搽剂）

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28、洁净区的管理有哪些要求

①人员数量应严格控制。

②洁净室（区）与非洁净室（区）之间必须设置缓冲设施，人、物流走向合理。 ③100级 不得设置地漏，操作人员不应裸手操作，当不可避免时，手部应及时消毒。 ④10,000级 使用的传输设备不得穿越较低级别区域。

⑤100,000级以上 工作服应在洁净室（区）内洗涤、干燥、整理，必要时应按要求灭菌。 ⑥设备保温层表面应平整、光洁，不得有颗粒性物质脱落。

⑦使用无脱落物、易清洗、易清毒的卫生工具 ⑧在静态条件下检测的尘埃粒子数、浮游菌数或沉降菌数必须符合规定，应定期监控动态条件下的洁净状况。

⑨净化空气如可循环使用，应采取有效措施避免污染和交叉污染。 ⑩空气净化系统应按规定清洁、维修、保养并作记录。

29、口服补盐的处方如下：氯化钠３.５g; 碳酸氢钠２.５g; 氯化钾１.５g; 无水葡萄糖20g; 回答下列问题：

Ａ．用中国药碘规定的葡萄糖配制，应取多少克？

中国药典规定：葡萄糖含一分子结晶水

W1:M1=W2:M2，则20/180=W2/188，得W2=22g

Ｂ．本散剂制成后易变色，是因什么成分发生了变化？

是因为葡萄糖与碳酸氢钠混合，受碱性影响，葡萄糖变色。 Ｃ．为何常把本散剂配成Ａ、Ｂ两包临用混合？ 科避免葡萄糖与碳酸氢钠接触，防止变色。 D．用适量枸橼酸钠代替碳酸氢钠有什么好处？

枸橼酸钠接近中性，与葡萄糖混合不致变色，比原配方稳定。

30、按分散相粒子的大小分类,药物微粒分散系可分为哪几个体系？各自的粒子大小范围？

①分子分散体系：＜10－9m

②胶体分散体系：10－9～10－7m ③粗分散体系：＞10m

31、微粒分散体系具有的基本特性

①特有的分散程度：分散相粒子大小在10－9～10－4范围，不能被肉眼或普通显微镜所分辨，是具有很大相界面的高分散性体系。

②多相性：分散相粒子是由很大数目的分子或离子组成的集合体，其结构复杂，分散相与分散介质之间具有明显的相界面。胶体分散体系是多相体系，具有超微的不均匀性。

③聚结不稳定性：由于分散相的颗粒小，表面积大，表面能高，粒子有自动相互聚结降低表面能的趋势，即具有聚结不稳定性，这意味着胶体分散体系是一个热力学上的不稳定体系，处于不稳定状态的分散相粒子易于聚结成大粒子而聚沉。

32、简要说明微粒分散体系是热力学不稳定体系。为何制备此类分散系时均需加入稳定剂？ 微粒分散系是典型的多相分散体系，存在大量的相界面，具有巨大表面的开放体系。微粒粒径小，表面积大，表面自由能大，根据热力学第二定律的能量最小原理，为降低表面积，降低表面自由能，微粒分散体系中的微粒具有强烈的聚结趋势。因此，微粒分散体系是典型的热力学不稳定体系，且微粒越小，聚结趋势越大。聚结的结果是粒径变大，分散度下降。

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制备此类分散系时加入稳定剂可以吸附在微粒表面形成机械性或电性保护膜，防止微粒间相互聚结。

33、为了防止药物制剂氧化，经常要加入抗氧化剂。试说明抗氧化剂的作用机理，并写出常见的几个水溶性和油溶性抗氧化剂。

一些抗氧剂本身为强还原剂，它首先被氧化而保护主药免遭氧化。还有一些抗氧剂是链反应的阻化剂，能与游离基结合，中断链反应的进行，其本身不被消耗。

水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠。 油溶性抗氧剂：BHA、BHT、PG。

34、以下是一个膜剂处方，试述处方中各成分的作用（填写药剂学术语）。

Ａ．硫酸庆大霉素：(主药) Ｂ．聚乙烯醇：１７～８８：(成膜材料)

Ｃ．邻苯二甲酸二丁酯：(增塑剂)Ｄ．甘油：(溶剂) Ｅ．蒸馏水：(溶剂)

35、下列制剂加等量蒸馏水稀释,哪种能生成沉淀或混浊?试说明理由：

Ａ．１０％水杨酸酒精；Ｂ．５０％苯甲酸钠咖啡因注射液； Ｃ．５％薄荷脑醑；Ｄ．２０％磺胺嘧啶溶液； Ｅ．１０％硼酸甘油．

36、简要说明防腐剂的作用机理，内服液体制剂常用的防腐剂有几类（举3类）？

防腐剂通过蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性等作用方式抑制微生物（繁殖体，芽胞）的生长发育。

内服液体制剂常用的防腐剂：1、羟苯烷基酯类2、苯甲酸3、山梨酸4、新洁尔灭

二、填空

1、反应级数是用来阐明 反应物浓度与反应速率 之间的关系。 2、常见的反应级数有 零、一、伪一、二级 3、制剂中药物化学降解主要途径有 水解 、 氧化 和其他 聚合 、 脱羧 、 异构化 4、属于水解降解的药物主要有 酯类（包括内酯） 、酰胺类（包括内酰胺）

5、酯类药物水解的特点是：含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱的催化下，水解反应加速。

6、药物制剂的基本要求应是 安全、有效、稳定 。稳定系指 药物在体外的稳定性 7、药物氧化分解的特点是 自动氧化，即在大气中氧的影响下进行缓慢氧化的过程 8、药物的氧化作用与化学结构有关，常见的哪些结构的药物易氧化： 许多酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

9、稳定性试验包括 影响因素试验、加速试验与长期试验。

10、加速试验是在超常的条件下进行。其目的是 通过加速药物的化学或物理变化，为药品审评、包装、运输及贮存提供必要的资料

11、长期试验是 在接近药品的实际贮存条件25℃?2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据

12、乳剂的类型有 W/O 和 O/W ，乳化剂的理化作用是（1） 降低表面张力 （2） 形成乳化膜 （3） 带电液滴的相互排斥

13、注射用主要附加剂亚硫酸钠的作用是 抗氧剂 ，维生素C的作用是 抗氧化作用 ，依地酸二钠的作用是 金属螯合剂 ，羟苯甲酯的作用是 抑菌剂 ，苯酚的作用是 防腐

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剂或抑菌剂 苯甲醇的作用是 抑菌剂 或 局部止疼剂 ，枸橼酸钠的作用是 缓冲剂 ，酒石酸的作用是 缓冲剂 盐酸普鲁卡因的作用是 麻醉剂 。 14、注射剂常用的等渗调节剂有 氯化钠 、 葡萄糖 15、注射剂常用的增溶剂润湿剂或乳化剂有 卵磷脂 、 聚山梨酯20 ，助悬剂有 明胶 、 果酸 ，填充剂有 乳糖 、 甘氨酸 ，保护剂有 乳糖 、 蔗糖 。

16、注射液澄明度检查肉眼能检出粒径在 ５０μm 以上的杂质。供静脉滴注、包装规格 在１００ml以上的注射液在澄明度检查合格后需进行 不溶性微粒 检查。

17、对于粘膜给药的药物溶液需要测定表面张力是因为： 药物溶液的表面张力，直接影响药物溶液的表面吸附及粘膜上的吸附。

18、在一般情况下，注射液pH应在 4—9 范围内，过酸或过碱在肌注时将引起 疼痛或组织坏死 ；滴眼液pH应为 5—9 ，偏小或偏大 会增加泪液分泌，导致药物迅速流失，甚至损坏眼角膜 。

19、吐温-80在浓薄荷水中其作用是（填写药剂学术语）： 增溶剂 ，在鱼肝油乳中其作用是： 乳化剂 ，在复方硫磺洗剂中其作用是： 润湿剂 ，在无味氯霉素片中其作用是： 润湿剂 ，在丹参注射液中其作用是： 增溶剂 ？ 20、増加药物溶解度的方法有： 制成可溶性盐 、 减小微粒粒径 、 利用同离子效应 、 加入混合溶剂 、 加入助溶剂 、 加入增溶剂 。

1、分散体系：一种或几种物质以一定分散程度分散在另一物质中所形成的体系。被分散的为分散相，所处介质为分散介质。

2、溶胶的基本特性是：具有多相性，高度分散性和聚结不稳定性。

3、缔合胶体： 是由表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度时产生的胶束，其大小在30—80A，具有溶胶的一些特性，并呈溶液状态。 4、表面活性： 使液体表面张力下降的性质。

5、表面活性物质： 能使液体表面张力下降的物质。

6、表面活性剂： 具有很强的表面活性，能显著降低液体表面张力的物质。

7、胶束： 在液体内部，多个表面活性剂分子的亲油基团相互吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体。

8、临界胶束浓度： 开始形成胶束的最低浓度，称CMC.

9、增溶：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水部溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 10、HLB值：亲水亲油平衡值。

11、起泡剂： 指产生泡沫的表面活性剂，一般具有较强的亲水性和较高的HLB值，在溶液中可降低溶液表面张力而使泡沫稳定。

12、消泡剂： 在产生稳定泡沫的情况下，加入一些HLB值为1—3的亲油性较强的表面活性剂，使泡沫破坏。

13、等渗溶液：临床上是指药物溶液的渗透压与血浆或泪液的渗透压相等。

14、等张溶液： 是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液。

15、药物溶液的澄清度中的“澄清”： 是指供试品溶液的澄清度与所用溶剂相同，或未超过0.5号浊度标准液。

16、液体制剂：是指将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成液体形态的制剂。

17、乳剂： 两种互不相溶液体的混合。液滴0.1-10微米，为非均相体系，热力学不稳定。

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18、热原： 指由微生物产生的，能引起恒温动物体温升高的致热性物质，是由磷脂多糖和蛋白质结合成的复合物。

19、混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。 20、膜剂：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

21、灭菌：用物理化学方法杀灭或去除所有致病菌和非致病微生物繁殖体或芽孢的手段。 22、注射剂：专供注入机体内的一种制剂，由药物、溶剂、附加剂及特别的容器组成。 23、无菌制剂：直接注入体内或直接接触创伤面、黏膜等的一类制剂。

选择题

1、对口服药品规定检查致病菌以大肠杆菌为代表

2、增溶剂是尼泊金酯

3、对吐温-８０的正确表述为聚氧乙烯失水山梨醇油酸酯Ｏ／Ｗ型乳化剂 4、司盘类化学名为失水山梨醇脂肪酸酯

5、ＨＬＢ值在３～６的表面活性剂适合作Ｗ／Ｏ型乳化剂 6、吐温常用作Ｏ／Ｗ型乳化剂 7、下列表面活性剂有起昙现象的主要是吐温

8、非离子型表面活性剂普朗尼克(泊洛沙姆) 阴离子型表面活性剂肥皂类 阳离子型表面活性剂洁尔灭 两性离子型表面活性剂卵磷脂 9、表面活性剂的毒性大小顺序为阳离子型>阴离子型>非离子型 10、表面活性剂的刺激性大小顺序为阳离子型>阴离子型>非离子型 11、大输液中微粒来源：

a. 原辅料不合要求。 b. 配制操作过程中带入。

c. 包装材料（瓶、胶塞、薄膜）不合要求。 d. 微生物污染。

12、检查高压灭菌器内的实际灭菌温度的方法有：熔融温度指示剂法、碘淀粉试纸测定法、留点温度计测定法。

13、维生素Ｃ注射剂中可应用的抗氧剂是焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠 14、压片力过大，黏合剂过量，疏水性润滑剂用量过多可能造成粘冲 15、片剂的润湿剂是聚乙二醇 16、片剂的填充剂是乳糖

17、片剂的崩解剂是Ｌ－羟丙基纤维素

18、片剂的黏合剂是聚乙烯吡咯酮（聚维酮）溶液

19、若药物的生物半衰期为２h，即表示该药物在血浆中浓度下降一半所需的时间为２h 20、配制大输液时加活性碳的作用是除热原

21、静脉脂肪乳注射液中含有甘油２．５％（g/ml）,它的作用是溶剂 22、用于控制注射用油中脂肪酸总量的指标是皂化值 23、用于控制注射用油的不饱和度的指标是碘值

24、利用蒸馏法制备注射用水除热原是利用了热原的不挥发性

25、根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与混悬颗粒半径成正比

26、四种分散系统，按分散度的大小，由大至小的顺序是真溶液>胶体溶液>混悬液>乳浊液 27、下列属热力学稳定体系的是高分子溶液

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