（1）5-氟尿嘧啶（5-FU）：抑制脱氧胸苷酸合成酶，影响DNA合成。也能掺入RNA中干扰蛋白质合成。对多种肿瘤有效，特别对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。

（2）6-巯基嘌呤（6-MP）：干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成。对儿童急性淋巴性白血病疗效好，大剂量治疗绒毛上皮癌有效。

（3）甲氨蝶呤（MTX）：抑制二氢叶酸还原酶，阻止脱氧胸苷酸合成，影响DNA合成。也可阻止嘌呤核苷酸合成而干扰RNA和蛋白质合成。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。

（4）阿糖胞苷（Ara-C）：抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成。也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。是治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物。

（5）羟基脲（HU）：抑制核苷酸还原酶，阻止DNA合成。对慢性粒细胞白血病、黑色素瘤有效。肾功能不良者慎用。

2．破坏DNA结构和功能的药物：为细胞周期非特异性药物。（1）烷化剂：具有活泼的烷化基团，能与DNA或蛋白质的某些基团起烷化作用，形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂；还可使核碱配对错码，造成DNA结构和功能的损害。1）环磷酰胺：在肿瘤细胞转变为磷酰胺氮芥，与DNA形成交叉联结，抑制肿瘤细胞的生长繁殖。抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤、急性淋巴性白血病等疗效好。还可作为免疫抑制药。其代谢产物丙烯醛由尿排出刺激膀胱可引起化学性膀胱炎如血尿和蛋白尿。2）噻替派（TSPA）：与DNA的碱基结合，抑制瘤细胞分裂。抗瘤谱广，用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌和恶性黑色素瘤等。抑制骨髓。3）白消安：在体内解离后起烷化作用。对慢性粒细胞白血病疗效显著。易引起骨髓抑制，偶见肺纤维化。4）亚硝脲类脂溶性高，易透过血脑屏障，可治疗脑瘤、黑色素瘤等。常见骨髓抑制、消化道反应，偶有肝肾毒性。 第一单元附加练习题：绪论 自测题 一、 单选题 1．药理学是（C） A．研究药物代谢动力学 B．研究药物效应动力学

C．研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D．研究药物临床应用的科学 E．研究药物化学结构的科学 2．药效动力学是研究（D ）

A．药物对机体的作用和作用规律的科学

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B．药物作用原理的科学

C．药物对机体的作用规律和作用机制的科学 D．药物对机体的作用规律和作用机制的科学 E．药物的不良反应

药物效应动力学 自测题 一、单选题

1．部分激动剂是（C ） A．与受体亲和力强，无内在活性 B．与受体亲和力强，内在活性强 C．与受体亲和力强，内在活性弱 D．与受体亲和力弱，内在活性弱 E．与受体亲和力弱，内在活性强

2．注射青霉素过敏 引起过敏性休克是（E ） A．副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．继发效应 E．变态反应

3. 药物作用的两重性是（A ） A 药物的防治作用和不良反应 B 药物的吸收和排泄 C 药物的弱酸性和弱碱性 D 药物的耐药性和敏感性

E 以上均不是 4. ED50是（B ）

A.引起动物有效的药物剂量的50% B.引起50%动物有效的剂量 C.引起50%动物中毒的药物剂量 D.引起50%动物死亡的剂量 E.以上均不是

5. 评价药物安全性大小的最佳指标是（C ） A. 效能

B. 效价强度 C. 治疗指数

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D. 半数致死量 E. 半数有效量 二、多选题

1．药物的不良反应包括有（ABCDE ） A．副作用 B．毒性反应

C．致畸、致癌和致突变 D．后遗效应 E．变态反应

2．几种药物联合应用总的药效大于各药单独作用之和时，称为药物的（BE ） A．相加作用 B．增强作用 C．拮抗作用 D．联合作用 E．协同作用 三、名词解释

1．不良反应 2.治疗量（有效量） 3.极量 4.安全范围 .受体激动剂 8.受体拮抗剂

三、名词解释

（1）用药后出现与治疗目的无关的作用。

（2）能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。

（3）是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。

（4）最小有效量和极量之间的范围。

（5）药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。

（6）药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。

药物代谢动力学 自测题 一、单选题

1．药物的吸收过程是指（ ） A．药物与作用部位结合 B．药物进入胃肠道

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C．药物随血液分布到各组织器官 D．药物从给药部位进入血液循环 E．静脉给药

2．药物的肝肠循环可影响（ ） A．药物的体内分布 B．药物的代谢

C．药物作用出现快慢 D．药物作用持续时间 E．药物的药理效应

3．下列易被转运的条件是（ ） A．弱酸性药在酸性环境中 B．弱酸性药在碱性环境中 C．弱碱性药在酸性环境中 D．在碱性环境中解离型药 E．在酸性环境中解离型药

4．弱酸性药在碱性尿液中（ ） A．解离少，再吸收多，排泄慢 B．解离少，再吸收少，排泄快 C．解离多，再吸收多，排泄慢 D．解离多，再吸收少，排泄快 E．解离多，再吸收多，排泄快 5．药物作用开始快慢取决于（ ） A．药物的转运方式 B．药物的排泄快慢 C．药物的吸收快慢 D．药物的血浆半衰期 E．药物的消除

6．某药达稳态血浓度，中途停药，再达稳态血浓度时间还需要（ ）A．1个半衰期 B．3个半衰期 C．5个半衰期 D．7个半衰期 E．以上都不是

7．药物的血浆半衰期指（ ） A．药物效应降低一半所需时间 B．药物被代谢一半所需时间 C．药物被排泄一半所需时间 D．药物毒性减少一半所需时间

E．药物血浆浓度下降一半所需时间 8．下列药物被动转运错误项是（ ） A．膜两侧浓度达平衡时停止 B．从高浓度侧向低浓度侧转运 C．不受饱和及竞争性抑制影响

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D．转运需载体 E．不耗能量

9．具有首关（首过）效应的给药途径是（ ） A．静脉注射 B．肌肉注射 C．直肠给药 D．口服给药 E．舌下给药

10．下列口服给药错误的叙术项是（ ） A．口服给药是最常用的给药途径 B．口服给药不适用于昏迷危重患者 C．口服给药不适用于首关效应大的药物 D．大多数药物口服吸收快而完全

E．胃肠道刺激性大的药物不适用于口服

11．下列药物和血浆蛋白结合后错误的叙述项是（ ） A．结合后可通过生物膜转运 B．结合后暂时失去药理活性 C．是一种疏松可逆的结合 D．结合率受血浆蛋白含量影响 E．结合后不能通过生物膜

12．A和B两药竞争性与血浆蛋白结合，单用A药t1/2为3小时，两药合用后t1/2是（ ） A．小于3小时 B．大于3小时 C．等于3小时 D．大于15小时 E．以上都不是

13．药物在体内代谢和被机体排出体外称（ ） A．解毒 B．灭活 C．消除 D．排泄 E．代谢

14. 下列何种药为肝药酶诱导剂（ ） A.氯霉素 B.西咪替丁 C.别嘌醇 D.异烟肼 E.利福平

15. 某药按一级动力学消除，这意味着（ ） A 药物消除速度恒定 B 血浆半衰期恒定

C 机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和

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