第2章 药物代谢动力学
（一）名词解释：
1. 药动学Pharmacokinetics； 2. 吸收Absorption；
3．首关消除(首过效应)First pass elimination； 4. 分布Distribution； 5．半衰期Half time；
6．生物利用度Bioavailability；
7．零级消除动力学zero-order elimination kinetics； 8．一级消除动力学First-order elimination kinetics； 9．代谢Metabolism； （二）选择题 【A1型题】
1．促进药物生物转化的主要酶系统是 （ ） A 细胞色素P450酶系统 B 葡萄糖醛酸转移酶 C 单胺氧化酶 D 辅酶II E 水解酶
2．pKa值是指 （ ）
A 药物90％解离时的pH值 B 药物99％解离时的pH值 C 药物50％解离时的pH值 D 药物不解离时的pH值 E 药物全部解离时的pH值
3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 （ ） A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时失去药理活性
4．使肝药酶活性增加的药物是 （ ）
A 氯霉素 B 利福平 C 异烟肼 D 奎尼丁 E 西咪替丁
5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为 （ ） A 10小时左右 B 20小时左右 C 1天左右 D 2天左右 E 5天左右 6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? （ ）
A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 首剂加倍 C 每隔一个半衰期给一个剂量 D 增加给药剂量 E 每隔半个半衰期给一个剂量 7．药物在体内开始作用的快慢取决于 （ ） A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄 8．有关生物利用度，下列叙述正确的是 （ ） A 药物吸收进入血液循环的量 B 达到峰浓度时体内的总药量 C 达到稳态浓度时体内的总药量
D 药物吸收进入体循环的量和速度 E 药物通过胃肠道进入肝门静脉的量
9．对药物生物利用度影响最大的因素是 （ ） A 给药间隔 B 给药剂量 C 给药途径 D 给药时间 E 给药速度
10．t1/2的长短取决于 （ ） A 吸收速度 B 消除速度 C 转化速度 D 转运速度 E 表现分布容积
11．某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应 （ ） A 减弱 B 增强 C 不变 D 消失 E 以上都不是
12．反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是 （ ）A Ka、Tpeak B Vd C K、CL、t1/2 D Cmax E AUC13．多次给药方案中，缩短给药间隔可 （ ） A 使达到Css的时间缩短 B 提高Css的水平 C减少血药浓度的波动 D延长半衰期
E 提高生物利用度
14．药物的生物转化和排泄速度决定其 （ ） A 副作用的多少 B 最大效应的高低 C 作用持续时间的长短 D 起效的快慢
E 后遗效应的大小
15．大多数药物是按下列哪种机制进入体内 （ ） A 易化扩散 B 简单扩散 C 主动转运 D 过滤 E 吞噬
16．测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期 （ ） A 随药物剂型而变化 B 随给药次数而变化 C 随给药剂量而变化 D 随血浆浓度而变化 E 固定不变
17．用时-量曲线下面积反映 （ ） A 消除半衰期
、F
B 消除速度 C 吸收速度 D 生物利用度 E 药物剂量
18．有首过消除的给药途径是（ ） A 直肠给药 B 舌下给药 C 静脉给药 D 喷雾给药 E 口服给药
19．舌下给药的优点是 （ ） A 经济方便 B 不被胃液破坏 C 吸收规则 D 避免首关消除 E 副作用少
20．在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明 （ ） A 药物吸收速度与消除速度相等 B 药物的吸收过程已经完成 C 药物在体内的分布已达到平衡 D 药物的消除过程才开始 E 药物的疗效最好
21．某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（ ）
A 肝脏代谢速度不同 B 肾脏排泄速度不同 C 血浆蛋白结合率不同 D 分布部位不同 E 吸收速度不同
22．决定药物每天用药次数的主要因素是 （ ） A 血浆蛋白结合率 B 吸收速度 C 消除速度 D 作用强弱 E 起效快慢
23．最常用的给药途径是 （ ） A 口服给药 B 静脉给药 C 肌肉给药 D 经皮给药 E 舌下给药
24．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥 （ ） A 减少氯丙嗪的吸收
B 增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收
C 诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加 D 降低氯丙嗪的生物利用度 E 增加氯丙嗪的分布
25．相对生物利用度等于 （ ）
A （受试药物AUC/标准药物AUC）×100% B （标准药物AUC/受试药物AUC）×100%
C （口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）×100% D （静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）×100% E （受试药物AUC/标准药物AUC）×100%
26．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于 （ ） A 剂量大小 B 给药次数 C 半衰期
D 表观分布容积 E 生物利用度
27．药物吸收达到稳态浓度时说明 （ ） A 药物作用最强
B 药物的吸收过程已经完成 C 药物的消除过程正开始
D 药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E 药物在体内分布达到平衡 28．肝药酶的特点是 （ ）
A 专一性高，活性有限，个体差异大 B 专一性高，活性很强，个体差异大 C 专一性低，活性有限，个体差异小， D 专一性低，活性有限，个体差异大 E 专一性高，活性很高，个体差异小
29．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是 （ ） A 1h B 1.5h C 2h D 3h E 4h
30．每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 （ ） A 立即 B 2个 C 3个 D 6个 E 11个
31．稳态血药浓度的水平取决于 （ ） A 给药剂量 B 给药间隔