药物化学第三章习题及答案

第 三 章 外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符: B

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上体激动剂

位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是:E

A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确:D

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性 3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是:C

A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine

C. Propantheline bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine

3-5、下列与epinephrine不符的叙述是:D A. 可激动?和? 受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. ?-碳以R构型为活性体,具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine的结构是C A.

OHHN

B. (1S2R)OHHN(1S2S)

C. OHHN (1R2S)D. OHHN (1R2R)E. 上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型:E A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类

D. 三环类 E. 氨基醚类

3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用:A A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为:C

OArXCnN A. -O- B. -NH- C. -S- D. -CH2- E. -NHNH-

3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是:E A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构

D. Lidocaine的中间部分较procaine短 E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11-3-15]

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