药剂学笔记与练习题和答案

冷冻干燥的工艺过程:测定产品的低共熔点一预冻一升华干燥一再干燥 8.11注射剂新产品的试制 8.11.1新产品试制的主要工作 1.处方与工艺设计前的基础工作 2.注射剂的类型、注射途径与剂量的确定 3.处方与工艺设计的实验研究 8.11.2渗透压的调节

与体液渗透压相等的溶液为等渗溶液,如0.9%NaCl溶液。人体可耐受的渗透压,肌肉注射为0.45%~2.7%的NaCl溶液的渗透压,相当于0.5~3个等渗浓度的溶液。若静脉输入大量低渗溶液,可引起溶血,甚至导致死亡。但可输入大量高渗溶液,只要注射速度缓慢。对低渗溶液,需加入渗透压调节剂。常用的调整方法如下:

1.冰点降低法计算将药液调整为等渗溶液需加入等渗调节剂的量,可用下式计算: 0.52=a + b W

W:配成等渗溶液中需加等渗调节剂的量(%,g/ml)。 a:未经调整的药物溶液(1%)冰点下降摄氏度数(℃)。

b:1%等渗调节剂溶液的冰点下降摄氏度数(℃),若用氯化钠为等渗调节剂,则b=0.58。

2.氯化钠等渗当量法与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量称氯化钠等渗当量,用E表示,可按下式计算:0.9%V=E W + X

X:药物溶液中需加等渗调节剂的量,g; V:欲配制药物溶液的体积,ml;

E:1g药物的氯化钠等渗当量(可由表查得或测定); W:溶液中药物的量,g。 8.11.3等渗溶液与等溶液

1.等渗溶液 与血浆渗透压相等的溶液。是一个物理化学的概念。等渗溶液也会产生溶血。 2.等溶液 是指与红细胞膜力相等的溶液,是—个生物学概念。等溶液不会产生溶血。 在新产品试制中,即使所配溶液为等渗溶液,应进行溶血试验,必要时调节成等溶液。 8.12滴眼剂

8.12.1概念【掌】直接用于眼部的外用液体制剂。以水溶液为主,包括少数水性混悬液。 8.12.2分类

1.滴眼剂可工业生产,供治疗和诊断使用,用于消炎、杀菌、散瞳、缩瞳、局麻等。 2.洗眼剂供眼部冲洗用,不发给病人自用。如生理氯化钠溶液,2%硼酸溶液等。 8.12.3滴眼剂的质量要求【掌】

质量要求类似注射剂(除无热原检查外),只是严格程度有所不同。

1.无菌 眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。用于眼外伤(包括手术后)的眼用制剂,要求绝对无菌。一般滴眼剂要求没有致病菌,不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。

2.pH值 pH值在6~8围眼睛无不适感,控制在5~9围,一般可以耐受。

3.渗透压滴眼剂的渗透压应与泪液相等,但眼球可适应相当于0.6%~1.5%氯化钠溶液的渗透压。 4.澄明度重点是检查有无玻璃屑、较大纤维和其他不溶性异物粒度。对混悬型滴眼剂应进行微粒检查,含15μm以下的颗粒不得少于90%。

5.粘度 应有适当的粘度,可增加药物在眼的停留时间,增强疗效,又可减小刺激性。 6.稳定性有一定的稳定性。 7.刺激性无刺激性。 8.12.4滴眼剂的附加剂

. . .

1.pH调节剂 常用缓冲液,如磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。 2.渗透压调节剂氯化钠、磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。

3.抑菌剂对于多剂量装的滴眼剂可加入抑菌剂。抑菌剂的作用要迅速、对眼无刺激。常用的有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、羟苯酯类(尼泊金类)、山梨酸等。

4.粘度调节剂甲基纤维素(MC)、PVP、PVA等。合适的粘度在4.0~5.0cPa·s。 5.其他 与注射剂相似,有稳定剂、增溶剂等。 8.12.5滴眼剂的制备 制备工艺与注射剂几乎相同。

1.用于外伤和手术的滴眼剂按注射剂生产工艺制备,分装于单剂量容器中密封或熔封,最后灭菌,不应添加抑菌剂,一经开启,不能放置再用。

2.一般滴眼剂应在无菌条件下配液、分装,可加入抑菌剂。若药物稳定,配液后可先装在大瓶中灭菌,再在无菌条件下分装。可多剂量包装。

8.12.6滴眼剂的药物吸收途径及影响因素 1.吸收途径

1)角膜:药物→角膜→前房→虹膜 2)结合膜:药物→结合膜→巩膜→眼球后部 2.影响药物吸收的因素 1)药物从眼睑缝隙的损失 2)药物通过外周血管的消除 3)pH与pKa 4)制剂的刺激性 5)滴眼剂的表面力 6)滴眼剂的粘度 注射剂与滴眼剂历年考题 A型题

1.关于灭菌法的叙述中哪一条是错误的 A.灭菌法是指杀死或除去所有微生物的方法 B.微生物只包括细菌、真菌

C.细菌的芽胞具有较强的抗热性,不易杀死、因此灭菌效果应以杀死芽胞为准 D.在药剂学中选择灭菌法与微生物学上的不尽相同

E.物理因素对微生物的化学成份和新代谢影响极大,许多物理方法可用于灭菌 提示:灭茵法是本章的一个重要容,掌握各种灭菌方法适用的环境和物品(答案B) 2.滴眼剂的抑菌剂不宜选用下列哪个品种

A.尼泊金类B.三氯叔丁醇 C.碘仿D.山梨酸 E.苯氧乙醇(答案C) 3.大体积(>50m1)注射剂过滤和灌封生产区的洁净度要求是 A.大于1000,000级B.100,000级 C.大于10,000级D.10,000级E.100级

提示:要掌握注射剂的不同生产工序对洁净区级别的要求(答案E) 4.制备注射剂的环境区域划分哪一条是正确的 A.精滤、灌封、灭菌为洁净区

B.精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 C.配制、灌封、灭菌为洁净区 D.灌封、灭菌为洁净区

. . .

E.配制、精滤、灌封、灯检为洁净区 (答案B) 5.作为热压灭菌法灭菌可*性的控制标准是 A.F值B.F0值 C.D值D.z值E.Nt值 (答案B) 6.有关滴眼剂错误的叙述是

A.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂 B.正常眼可耐受的PH值为5.0=9.0 c.混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50tan

D.滴入眼中的药物首先进人角膜,通过角膜至前房再进入虹膜

E.增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,不利于药物的吸收(答案E) 7.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是 A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因 c.苯酚D.苯甲醇E.硫柳汞(答案D)

8.制备维生素c注射液时,以下不属抗氧化措施的是 A.通入二氧化碳B.加亚硫酸氢钠

C.调节PH值为6.0-6.2D.100\灭菌 E.将注射用水煮沸放冷后使用 (答案D) 9.油脂性基质的灭菌方法可选用 A.热压灭菌 B.干热灭菌

c.气体灭菌D.紫外线灭菌 E.流通蒸汽灭菌 (答案B) 10.热原组织中致热活性最强的是 A.脂多糖B.蛋白质

C.磷脂D.多肽E.葡萄糖与蛋白质结合物(答案A) 11.有关滴眼剂的正确表述是

A.滴眼剂不得含有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌 B.滴眼剂通常要求进行热原检查

c.滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类抑菌剂 D.粘度可适当减小,使药物在眼停留时间延长 E.药物只能通过角膜吸收 (答案A) 12.滤过除菌用微孔滤膜的孔径应为 A.O.8μmB.0.22-0.3μm

C.O.1μm D.O.8μm E.1.0μm (答案B) 13.影响湿热灭菌的因素不包括 A.灭菌器的大 B.细菌的种类和数量

C.药物的性质D.蒸汽的性质 E.介质的性质(答案A) 14.冷冻干燥制品的正确制备过程是

A.预冻一测定产品共熔点一升华干燥一再干燥 B.预冻一升华干燥一测定产品共熔点一再干燥 c.测定产品共熔点一预冻一升华干燥一再干燥 D.测定产品共熔点一升华干燥一预冻一再干燥 E.测定产品共溶点一干燥一预冻一升华再干燥(答案C) 15.生产注射剂最可*的灭菌方法是 A.流通蒸汽灭菌法B.滤过灭菌法

c.干热空气灭菌法D.热压灭菌法E.气体灭菌法(答案D)

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注射剂与滴眼剂历年考题 B型题

[1-5]请选择适宜的灭菌法

A.干燥灭菌(160~C,2小时)B.热压灭菌 C.流通蒸气灭菌D.紫外线灭菌 E.过滤除菌 1.5%葡萄糖注射液 2.胰岛素注射液 3.空气和操作台表面 4.维生素c注射液

5.油脂类软膏基质(答案BEDCA)

[6-10]请写出下列除热原方法对应于哪一条性质 A.180~C3-4dx时被破坏B.能溶于水中 c.不具挥发性D.易被吸附 E.能被强氧化剂破坏 6.蒸馏法制注射用水. 7.用活性碳过滤

8.用大量注射用水冲洗溶器 9.加A.KMn04 10.玻璃容器的处理

提示:热原的性质是本章经常被考到的知识点之一 (答案CDBEA) [11-15]

A.0.5%盐酸普鲁卡因注射液B.10%维生素C注射液 c.5%葡萄糖注射液D.静脉注射用脂防乳 E.丹参注射液 11.制备过程需用盐酸调节溶液的PH值,成品需检查热原 12.制备过程需用醇去杂质,调节溶液的PH值及加抗氧剂

13.制备过程需用碳酸氢钠调节溶液的PH值及加人抗氧剂,并通二氧化碳 14.制备过程需加乳化剂并需检查成品的热原

15.制备过程需调节溶液的PH值3.5-5.0及加入适量氯化钠(答案CEBDA) 提示:“应试指南”中所给的处方、分析及其工艺一直是历次考试的考点之一 [16-20]在维生素c注射液中 A.亚硫酸氢钠B.二氧化碳

C.碳酸氢钠D.依地酸二钠E.注射用水 16.能起抗氧化作用的是 17.用于溶解原I辅料的是 18.对金属离子有络合作用的是

19.与维生素C部分成盐,减轻局部刺激作用的是 20.用于除去药液及安瓿空间氧气的是(答案AEDCB) [21-25]

A.抑菌剂B.等渗调节剂 c.抗氧剂D.润湿剂 E.助悬剂 下列注射剂附加剂的作用是 21.聚山梨酯类

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22.甲基纤维素 23.硫代硫酸钠 24.葡萄糖

25.硫柳汞(答案DECBA) X型题

1.关于安瓿的叙述中正确的是 A.应具有低膨胀系数和耐热性

B.对光敏性药物,可选用各种颜色的安瓿 c.应具有高度的化学稳定性 D.要有足够的物理强度 E.应具有较高的熔点(答案ACD) 2.100级洁净厂房用于

A.粉针剂原料药的精制、烘干、分装 B.复方氨基酸输液的配液 C.棕色合剂(复方甘草合剂)的制备 D.注射用胰蛋白的分装、压塞

E.0.9%氯化钠注射剂(2Inl)的配液 (答案AD) 3.可作为氯霉素滴眼剂PH调节剂的是 A.10%HCIB.硼砂

c.尼泊金甲酯D.硼酸 E.硫柳汞(答案BD) 4.冷冻干燥的特点是

A.可避免药品因高热而分解变质 B.可随意选择溶剂以制备某种特殊的晶型 C.含水量低

D.产品剂量不易准确,外观不佳

E.所得产品质地疏松,加水后迅速溶解恢复药液原有特性(答案ACE) 5.处方:维生素C104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸二钠2g 依地酸二钠 0.05g 注射用水加1000ml

下列有关维生素c注射液的叙述错误的是

A.碳酸氢钠用于调节等渗B.亚硫酸氢钠用于调节PH c.依地酸二钠为金属螯合剂D.在二氧化碳或氮气流下灌封 E.本品可采用115~C、30min热压灭菌(答案ABE) 6.有关灭菌叙述正确的是

A.辐射灭菌法特别适用于一些不耐热药物的灭菌

B.滤过灭菌法主要用于含有热稳定性物质的培养基、试液或液体药物的灭菌 c.灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法 D.煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种

E.热压灭菌法可使葡萄糖注射液的pH值降低(答案ACE) 7.关于热压灭菌器使用的错误表述是 A.灭菌时被灭菌物排布越紧越好

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