《天然药物化学》教案
本章名称 教 具 教学目的和要求: 1.掌握天然药物化学研究内容。
2.熟悉天然药物化学成分生物合成的过程及相互关系。 3.掌握天然药物化学成分取分离的原理及方法。 4.熟悉天然药物化学成分结构研究的一般方法与程序。
计划课时 6 实授课时 第一章 总论 PPT教案、电脑
重点、难点:
1.天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 2.天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。
作业布置:
1.天然药物化学研究的主要内容是什么? 2.天然药物化学成分主要的生物合成途径有哪些? 3.常用的提取中草药有效成分的方法有哪些?
4.常用的分离、精制中草药有效成分的方法有哪些?分别应用什么原理?
内容提要:
第一节 绪论
一、天然药物及其相关术语 1.天然药物的定义 2.天然药物的来源: 3.天然药物研究现状
二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 1. 定义及相关术语:天然药物化学:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分(以生理活性成分或有效成分为主)。
2. 研究对象:化学成分特别是生理活性成分或有效成分 注意:①生理活性成分、非生理活性成分;
②生理活性成分并不一定真正代表有效成分; ③有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的。
3. 研究内容 ①结构特点; ②理化性质; ③提取分离方法; ④结构鉴定方法; ⑤生物合成;
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⑥结构修饰; ⑦构效关系; ⑧生物转化;
⑨体内代谢过程等。
三、天然药物化学发展历史沿革和现状 大体分为以下3个阶段:
1. 原始和萌芽阶段(——18世纪末) 2. 学科真正形成阶段(19世纪) 3. 学科迅速发展时期(20世纪——)
四、天然药物化学在中药现代化中的作用 1. 阐明中药的药效物质基础
——中药现代化系统工程的前提
2. 建立和完善中药的质量评价标准——二次开发 3. 改进中药制剂剂型——二次开发 4. 创新药物研发——原创性研发 5. 扩大药源
第二节 生物合成
一、一次代谢和二次代谢
1.一次代谢:对维持植物生命活动不可缺少的过程 几乎所有绿色植物中都存在
2.二次代谢:对维持植物生命活动来说不起重要作用 并非所有植物中都存在
二、生物合成假说的提出 1.天然化合物之间的结构联系
2.天然化合物与一次代谢产物间的联系
三、主要的生物合成途径
1. 醋酸-丙二酸途径:脂肪酸、酚、蒽酮类 2. 甲戊二羟酸途径:萜、甾体类
3. 桂皮酸途径: 苯丙素、香豆素、木质素、木脂素、黄酮类 4. 氨基酸途径: 生物碱
5. 复合途径: 醋酸-丙二酸—莽草酸径
醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸-醋酸-丙二酸途径 氨基酸—莽草酸径
第三节 提取分离方法
一、中草药有效成分的提取 1.水蒸汽蒸馏法:挥发性 2.升华法 :升华性
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3.溶剂提取法:最常用
(1)选择溶剂考虑因素溶剂:尽可能多地溶出有效成分,杂质少溶或不溶
有效成分、杂质、溶剂的极性:相似相溶原理 溶剂的安全性、价廉易得、回收方便等
(2)常见溶剂的种类及其特点:环己烷,石油醚,苯,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,正 丁醇,丙酮,乙醇,甲醇,水 (3)常用溶剂提取方法
①浸渍法: 水/稀醇,冷提;
②渗漉法: 乙醇,冷提,提取效率高,但溶剂用量大; ③超声提取:各种溶剂,可加热,但所需温度低; ④煎煮法: 水,加热;
⑤回流提取:有机溶剂,溶剂用量大
⑥连续回流提取:有机溶剂,索氏提取器,溶剂反复利用
(4)影响溶剂提取效率的因素
①溶剂 ②方法 ③粉碎度 ④温度 ⑤时间
二、中药有效成分的分离与精制 分离依据:共存成分的性质差异 1. 溶解度差异
①调节温度;
②改变混合溶剂的极性; ③调节PH;
④加入某种沉淀试剂。 2. 分配比不同
①简单液液萃取法; ②逆流分溶法; ③纸色谱;
④液液分配柱色谱; ⑤液滴逆流色谱; ⑥高速逆流色谱。 3. 吸附性差异
①吸附的类型;
②物理吸附的基本规律; ③极性及强弱判断;
④简单吸附法用于物质的浓缩与精制; ⑤吸附柱色谱法用于物质的分离; ⑥聚酰胺柱色谱; ⑦大孔吸附柱色谱。 4.分子大小差异
①透析法;
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