第一章 药物的变质反应和生物转化 A型题（最佳选择题） （1题－30题） 1．药物易发生水解变质的结构是 A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是 A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 3．羧酸衍生物酯的水解反应是 A亲电取代； B亲核取代； C亲电加成； D亲核加成； E亲电加成和亲核取代； 4．下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序是 A酰卤 >酰胺>酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼 ； B酰卤 >酰胺>酸酐 >> 酰肼 酚酯 > 醇酯 > 酰脲； C酚酯 >酰卤 >酰胺>酸酐 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼 ； D酰卤 >酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼>酰胺； E酰肼>酰卤 >酰胺>酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲； 5．阿司匹林能在中性水溶液中易自动水解，除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的 A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 6．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生 A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 7．药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说溶液的pH值增大时 A不水解； B愈易水解； C愈不易水解； D水解度不变；E水解度不能确定； 8．药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高 A水解速度不变； B水解速度减慢； C水解速度加快； D水解速度先慢后快； E水解速度先快后慢； 9．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是 A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 10．药物的自动氧化反应是指药物与 A高锰酸钾的反应； B过氧化氢的反应； C空气中氧气的反应；D硝酸的反应； E重铬酸钾的反应； 11．各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由强减弱依次为 A α-C－H键 > 叔C－H键 > 仲C－H键 > 伯C－H键 B 叔C－H键 >α-C－H键 > 仲C－H键 > 伯C－H键 C仲C－H键 >叔C－H键 >α-C－H键 > 伯C－H键 D伯C－H键>仲C－H键 >叔C－H键 >α-C－H键 E叔C－H键 >伯C－H键>仲C－H键 >α-C－H键 12．在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、烷氧基、烷基）时 A自动氧化减慢； B自动氧化不变；C自动氧化加快； D自动氧化先慢后快； E自动氧化先快后慢； 13．在苯酚环上引入吸电子基（羧基、硝基、磺酰基、卤素原子）时 A自动氧化减慢； B自动氧化不变；C自动氧化加快； D自动氧化先慢后快； E自动氧化先快后慢； 14．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是 A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 15．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是 A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 16．下列药物的自动氧化反应容易发生的顺序为 OA.HOB.H2NCOH>H2NOH>OOH>OC.OH>HOCOH>OD.H2NOH=OH>HOOE.H2NOH>OH=HOCOH OHOH>HOCOHH2NOHCOH17．易发生自动氧化的药物，可采用下列哪种方法增加稳定性 A增加氧的浓度； B加入氧化剂； C长时期露置在空气中； D紫外光照射； E加入抗氧剂； 18．易发生自动氧化的药物，储存时应 A露置在空气中； B加入氧化剂； C日光照射； D遮光保存； E加入重金属盐； 19．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入 A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 20．羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高稳定性可以加入 A配合剂（EDTA）；B重金属盐； C高温加热； D强碱溶液； E碳酸钠试液； 21．易发生水解的药物，为了提高稳定性可以 A加入氧化剂； B加入重金属盐； C高温加热； D加入抗氧剂； E调节pH值； 22．含有芳环的药物在体内的代谢一般通过 A芳环的还原； B芳环的取代； C芳环的羟化； D芳环的卤代； E芳环的烃化； 23．胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过N-氧化后生成 A N-氧化物； B N－羟基化合物； C环氧化物； D醛和羧酸； E ω-羟基或ω-1羟基化合物 24．烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化 A生成N-氧化物； B生成N－羟基化合物； C生成环氧化物； D生成醛和羧酸； E生成ω-羟基或ω-1羟基化合物； 25．胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过N-氧化后生成 A N-氧化物； B N－羟基化合物； C环氧化物； D醛和羧酸； Eω-羟基或ω-1羟基化合物； 26．脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化 A生成N-氧化物； B生成N－羟基化合物； C生成环氧化物； D生成醛和羧酸； E生成ω-羟基或ω-1羟基化合物； 27．具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在体内代谢时，主要与 A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 28．具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时，在磺基转移酶的催化下主要与 A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 29．具有亲电性较强的外源性药物在体内代谢时，主要与 A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合；