药理学总结 2

(1) 药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。研究药物效应动力学(药效学)和药物代谢动力学(药动学)

(2) 新药研究大致过程:临床前研究,临床研究,上市后药物监测 (3) 药物的体内过程:吸收,分布,代谢和排泄

(4) Ka为药物解离常熟。pKa是解离常数(Ka)的负对数值 ,表示药物的解离度,是指药物解离50%时所在体液的pH。 (5) 解离百分率(P6)

(6) 首过消除 :从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。

(7) 分布:药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布

(8) 影响药物分布的因素:血浆蛋白结合率,器官血流量,组织细胞结合,体液pH和药物解离度,体内屏障(血脑屏障,胎盘屏障,血眼屏障)

(9) 一级消除动力学(现行消除):体内药物按恒定比例消除,单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比

(10) 零级消除动力学(非线性消除):体内药物按恒定速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。

(11) 混合消除动力学:一些药物在低浓度或低剂量时,按一级动力学消除达到一定高浓度或高剂量时,按零级动力学消除。

(12) 药-时曲线下覆盖的面积,反映进入体循环药物的总量。

(13) 稳态浓度:按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度。

(14) 消除半衰期(t1/2):血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

(15) 生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。(F=A/D×100%) A体内药物总量 D 药剂量

(16) 治疗效果:也称疗效是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常

(17) 不良发应:凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。包括:副反应,毒性反应,后遗反应,停药反应,变态反应,特异质反应

(18) 最小有效量:刚能引起反应的最小药量或最小药物浓度。

(19) 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限成为最大效应。也称效能 (20) 半最大效应浓度(EC50):能引起50%最大效应的药物浓度

(21) 效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药物与受体亲和力。

(22) 半数有效量(ED50):能引起50%实验对象出现阳性反应的药量。 (23) 半数致死量(LD50):能引起50%动物死亡的药量。 (24) 治疗指数(TI) :表示药物安全性,(ED50/LD50) (25) 第六章:M胆碱受体激动药:乙酰胆碱,毛果芸香碱

毛果芸香碱【药理作用】 1.眼:(1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 2.腺体 : 汗腺、唾液腺分泌增加最明显。 【临床应用】1.青光眼 (适用于眼内压升高的青光眼)2.虹膜睫状体炎,与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连 3.其他(口服用于治疗口腔干燥,抗胆碱药阿托品中毒的急救) (26)第七章:抗胆碱酯酶药:

易逆性抗AChE药:新斯的明,毒扁豆碱 难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类

新斯的明【药理作用】1、眼:降低眼内压 2、胃肠道:促进胃肠活动 3、骨骼肌神经肌肉接头;直接兴奋 4、其他:促进腺体分泌

【临床应用】1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3. 青光眼 4.肌松药过量中毒的解救 5.阿尔茨海默病

···有机磷中毒症状及解救:

(中毒表现)急性中毒——眼:瞳孔缩小,视力模糊,眼痛。平滑肌:收缩(呼吸道:咳嗽,呼吸困难.胃肠道:呕吐,腹泻,大小便失禁) 腺体:分泌增加,流涎,出汗。 心脏血管:心率减慢,血压下降。肌无力,肌肉震颤。中枢神经系统:先兴奋后抑制。 慢性中毒:血中胆碱酯酶活性下降。瞳孔缩小、肌肉震颤、多汗、腹胀

(解救)1、防治 2、预防 3、急性中毒的治疗:1)清除毒物:脱离现场、洗胃、导泻(2)一般治疗:吸氧、人工呼吸、补液(3)解毒药物: 阿托品、解磷定 4、慢性中毒的治疗:脱离现场以免中毒加深

(27)第八章:M胆碱受体阻断药:阿托品, 东莨菪碱,山莨菪碱 阿托品

作用机制 竞争性阻断M受体, 对抗乙酰胆碱(Ach)对M受体的激动作用。 药理作用和临床应用

【不良反应及中毒】阿托品作用广泛,副作用多 (1)治疗量常见不良反应:

口干,皮肤干燥潮红,视力模糊,心率加快等 (2)剂量增大加重,甚至中枢中毒症状: -先兴奋:高热惊厥,呼吸加快,烦躁不安; -后抑制:昏迷,呼吸麻痹。

(3)致死量:成人80-130 mg,儿童10 mg。 (28)第十章,肾上腺素受体激动药 ···α肾上腺素受体激动药:去甲肾上腺素

【药理作用】1血管:血管收缩,唯有冠脉血管扩张 2心脏:心脏兴奋→心输出量↑ 3血压:小剂量脉压↑,较大剂量脉压↓ 4其他大剂量时血糖升高

【临床应用】1、休克早期 :不占重要地位 2、药物中毒性低血压 氯丙嗪 3、上消化道出血

【不良反应】1、局部组织缺血坏死 (解救:酚妥拉明局部浸润注射) 2、急性肾功能衰竭 【禁忌证】1、高血压 器质性心脏病 动脉硬化 2、微循环障碍 少尿 ···α、β肾上腺素受体激动药:肾上腺素

【药理作用】1、心脏 兴奋作用 2、血管 (肾上腺素对血管的作用取决于血管上的受体种

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