药剂学重点
1.剂型的概念:剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称,如片剂、注射剂、溶液剂等。
2.DDS(药物传递系统:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能:a.时间的控制,即控制药物释放速度;b.量的控制,即改善药物的吸收量;c.空间的控制,即靶向给药技术。
3.GMP:《药品生产质量管理规范》,是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。
GLP:《药物非临床研究质量管理规范》,是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。
GCP:《药物临床试验管理规范》,指任何在人体进行的系统性研究,以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。
4.表面活性剂
a.概念:指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
b.分类:①离子表面活性剂:阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂:脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂:碳氟表面活性剂
5.临界胶束浓度:表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度
6.HLB(亲水亲油平衡值:表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大,亲水性越强。
HLB=(HLBa ·Wa + HLBb ·Wb/ (Wa + Wb {计算题}
7.液体制剂:a.概念:指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
b.液体制剂的特点:①.优点:分散度大,吸收快。给药途径多,可以内服,外用。易于分剂量,服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题:化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题}
8最常用的溶剂:水
9.均相液体制剂亦称:真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液,是热力学稳定体系。
10.增溶剂:常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类
助溶剂:多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂(主要是水中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂:指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。
11.复方碘溶液(碘处方:碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度:85%(g/ml或64.7%(g/g
13.酊剂:是指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成,可供内服和外用。
14.混悬粒子的沉降速度:V= 2r^2(ρ1-ρ2g/9η
式中V:沉降速度;γ:微粒半径;ρ1 ρ2 :微粒与介质密度;η:介质粘度; g :重力加速度。
15.混悬剂的附加剂(稳定剂:助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂。 16.水飞法:可使药物粉碎到极细的程度。
17.沉降容积比:指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F=V/Vo=H/Ho Ho为沉降前混悬液的高度,H为沉降后沉降面的高度。F值愈大混悬剂愈稳定。
18.乳剂的概念:指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。分为水包油型(O/W和油包水型(W /O。
19.乳剂的稳定性:乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系,常发生下列变化: ①分层②絮凝③转相④合并与破裂⑤酸败
20.灭菌制剂:采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。灭菌制剂和无菌制剂的质量要求中:①渗透压:渗透压应与血浆渗透压相等或接近②PH:应和血液或组织具有相同或相近的PH,一般注射剂要求P H4-9,眼用制剂要求PH5-9,脊椎腔注射剂要求PH5-8③稳定性:具有一定的物理、化学稳定性和生物稳定性。以确定产品在储存期内安全有效。
21.热原的概念:是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞壁和固体膜之间。
热原的特点:耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、其他等 22.等张溶液:指与红细胞膜张力相等的溶液。
等渗溶液:指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压,称等渗溶液。