A.磁性微球 B. DVA药物结合物 C. 药物-单克隆抗体结合物D. 药物毫微粒 E. pH敏感脂质体 14. 为主动靶向制剂的是（ ）
A.前体药物 B.动脉栓塞制剂 C.环糊精包合物制剂 D.固体分散体制剂 E.微囊制剂 15. 脂质体的两个重要理化性质是（ ）
A.相变温度及靶向B.相变温度及荷电性C.荷电性及缓释性D.组织相容性及细胞亲和性E.组织相容性及靶向性 16. 目前将抗癌药物运送至淋巴器官最有效的是（ ）
A.脂质体 B.微囊制剂 C.微球 D.靶向乳剂 E.纳米粒 17. 控释制剂在规定的释放介质中（ ）地释放药物
A.恒速或接近恒速 B.非恒速 C.加速 D.减速 E.快速
18. 由于难溶性药物不适于制成单室渗透泵片达到控释作用，故在片芯中加入（ ），成为促渗聚合物，产生推动力 A.PEG B.MCC C.PVP D.PEO E.Carbopol
19. 缓、控释制剂要求进行（ ）试验，它能反应整个体外释放曲线与整个血药浓度-时间关系 A.体内外相关性 B.体内相关性 C.体外相关性 D.体内外无关性 E.以上均不对
20. 缓、控释制剂的体外释放度至少应测（ ）个取样点 A.1个 B.2个 C.3个 D.4个 E.5个 21. 膜控型缓（控）释制剂的主要特点是（ ）
A.药物释放速率由包衣膜控制 B.药物释放速率由辅料控制 C.药物释放速率由药物本身性质决定 D.药物释放速率由释放介质决定
22. 胃内滞留片一般可在胃内滞留（ ）小时 A.1-2 B.2-3 C.3-4 D.4-5 E.5-6 23. 设计缓、控释制剂对药物溶解度要求的下限是（ ）
A.0.5 mg/ml B.0.3 mg/ml C.0.2 mg/ml D.0.1 mg/ml E.0.01 mg/ml 24. 缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效，即相对生物利用度为普通制剂的（ ）
A.100%-120% B.80%-100% C.80%-120% D.90%-110% E.100%以上
25. 某些普通制剂口服3次每次100 mg，若为缓、控释制剂则可每日1次，每次（ ）mg
A.100 B.200 C.300 D.400 E.500
26. 胰岛素制剂的研究是当今世界上药剂研究的一个热点，现拟将胰岛素制备成脂质体，选用哪种制备方法（ ） A． 薄膜分散法 B ．超声波分散法 C．逆相蒸发法 D．冷冻干燥法
27. 脂质体与细胞相互作用，从而将药物释放入细胞中，这个过程中，脂质体的主要作用机制是（ ） A．吸咐 B．脂交换 C．内吞 D．融合
28. 淋巴系统的疾病较难治疗，特别是淋巴系统的癌症，目前将抗癌药物运送至淋巴器官的最有效的剂型是（ ） A．脂质体 B．微球 C ．纳米球 D．靶向乳剂
29. 近年来，研究发现肿瘤细胞病变部位荷负电性，为此人们研究出了阳离子脂质体来提高其靶向性，请问用下列哪种磷脂可做成阳离子脂质体（ ）
A． 磷脂酸 B． 磷脂酰丝氨酸 C． 十八胺 D． 磷脂酰甘油 30. 脂质体给药途径很多，下面哪种给药途径可最先到达肝部（ ）
A．肌内及皮下注射 B．肺部给药 C．鼻腔给药 D．静脉注射
31. 应用动脉栓塞技术治疗肿瘤可同时具有栓塞和靶向化双重作用，而且还延长了药物在作用部位的作用时间，下列靶向制剂中具有这作用的是（ ）
A．脂质体 B．复乳 C．纳米粒 D．粒径小于3μm的微球 32. 长循环脂质体又称空间稳定脂质体，是由哪种辅料修饰而得的（ ） A．单克隆抗体 B．仙台病毒 C．PEG D．SDS 33. 渗透泵片剂控释的基本原理是（ ）
A．减少溶出 B．减慢扩散 C．片外渗透压大于片内，将片内药物压出 D．片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出 E．片剂外包控释膜，使药物恒速释出
34. 控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG1500的目的是（ ）
A 助悬剂 B 增塑剂 C成膜剂 D 乳化剂 E 致孔剂 35. 最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为（ ）
A 2～8h B <1h C >12h D 32h E 64h
36. 若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，则可考虑制成的缓、控释制剂多少时间服一次（ ）
A 12h B 6h C 24h D 48h E 36h 37. PVP在渗透泵片中起的作用为（ ）
A.助渗剂 B.渗透压活性物质 C.助悬剂 D.粘合剂 E.润湿剂 38. 关于缓控释制剂叙述错误的是（ ）
33
39. 40. 41. 42. 43. 44. 45. 46. 47.
48.
49. 50.
51. 52. 53.
54. 55.
A、缓释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂 B、控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂 C、口服缓（控）释制剂，药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物 D、对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数
E、使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素不包括（ ）
A、稳定性 B、水溶性 C、油水分配系数 D、生物半衰期 E、pKa、解离度 下列哪种药物不适合做成缓控释制剂（ ）
A、抗生素 B、抗心律失常 C、降压药 D、抗哮喘药 E、解热镇痛药
若参考药物普通制剂的剂量，每日3次，每次100mg，换算成缓控释制剂的剂量为制成每日一次，每次（ ） A、150mg B、200mg C、250mg D、300mg E、350mg
缓控释制剂与相应的普通制剂生物等效，即相对生物利用度为普通制剂的（ ）
A、80%～100% B、100%～120% C、90%～110% D、100% E、80%～120% 若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成多少小时口服一次的缓控释制剂（ ） A、6小时 B、12小时 C、18小时 D、24小时 E、36小时 亲水性凝胶骨架片的材料为（ ）
A、硅橡胶 B、蜡类 C、海藻酸钠 D、聚乙烯 E、脂肪 可用于溶蚀性骨架片的材料为（ ）
A、单棕榈酸甘油脂 B、卡波姆 C、无毒聚氯乙烯 D、甲基纤维素 E、乙基纤维素 可用于不溶性骨架片的材料为（ ）
A、单棕榈酸甘油脂 B、卡波姆 C、脂肪类 D、甲基纤维素 E、乙基纤维素 制备口服缓控释制剂，不可选用（ ）
A、制成胶囊 B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片
C、用PEG类作基质制备固体分散体 D、用不溶性材料作骨架制备片剂 E、用EC包衣制成微丸，装入胶囊
制备口服缓控释制剂可采取的方法不包括（ ）
A、 制成亲水凝胶骨架片 B、 用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片
C、 控制粒子大小 D、用无毒塑料做骨架制备片剂 E、 用EC包衣知成微丸，装入胶囊 下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法（ ）
A、制成溶解度小的盐 B、制成包衣小丸 C、制成微囊 D、制成不溶性骨架片 E、制成乳剂 关于缓释、控释制剂，叙述正确的为（ ） A、 生物半衰期很短的药物（小于2小时），为了减少给药次数，最好做成缓释、控释制剂
B青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长，是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小 C、 缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，提供零级或近零级释药 D、 所有药物都可以采用适当的手段制备成缓释制剂 E、 用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片
控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是（ ）
A、助悬剂 B、增塑剂 C、成膜剂 D、乳化剂 E、致孔剂 测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在多少以下（ ） A、5% B、10% C、20% D、30% E、50% 关于渗透泵型控释制剂，错误的叙述为（ ）
A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出 B、渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等
C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键 D、渗透泵型片剂以零级释药，为控释制剂 E、渗透泵型片剂工艺较难，价格较贵
哪种缓控释制剂可采用熔融技术制粒后压片（ ）
A、渗透泵型片 B、亲水凝胶骨架片 C、溶蚀性骨架片 D、不溶性骨架片 E、膜控片 哪种属于膜控型缓控释制剂（ ）
A、渗透泵型片 B、胃内滞留片 C、生物粘附片 D、溶蚀性骨架片 E、微孔膜包衣片
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第十八章 经皮吸收制剂
一、单项选择题【A型题】
1. 药物透皮吸收是指（ ）
A药物通过表皮到达深组织
B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 C药物通过表皮在用药部位发挥作用
D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
2. 透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是（ ）
A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收 D增加主药的稳定性 E起分散作用
3. 在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求，通常符合下列条件（ ）
A分子量大于500 B分子量2000-6000
C分子量1000以下 D分子量10000以上 E分子量10000以下 4. 不属于透皮给药系统的是（ ）
A宫内给药装置 B微孔膜控释系统 C粘胶剂层扩散系统 D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统 5. TDS代表（ ）
A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统 D靶向制剂 E控释制剂 6. 对透皮吸收制剂特点的叙述，错误的是（ ）
A．避免肝首过效应及胃肠道的破坏 B．根据治疗要求可随时中断用药 C．透过皮肤吸收起全身治疗作用 D．释放药物较持续平稳
E．大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效 7. 不属于透皮给药系统的是（ ）
A.微贮库型 B.骨架分散型 C.微孔膜控释系统 D.粘胶分散型 E.宫内给药装置 8. 下列有关经皮给药制剂的说法错误的是（ ）
A. 可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解，以及胃肠道给药时的副作用
B. 可以减少给药次数，使用方便并可随时给药或中断给药，运用于婴儿、老人和不宜口服的病人 C. 应用范围广，多种药物可制成该剂型，并且由于皮肤表面积大适合大面积给药 D. 可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用 E. 经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库 9. 下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是（ ）
A. 药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段
B. 药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪，经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作
用
C. 药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快，因而前者是经皮吸收的主要途径
D. 一般而言，药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物，但实际上，既能油溶又能水溶的药物具有较高
的穿透性
E. 药物经皮肤直接进入血液循环，故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解 10. 下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是（ ）
A. 如果药物在油水中皆难溶，则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能会聚集滞留在角质层难被进一步吸收 B.药物的吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物
C.与一般生物膜相似，低熔点的药物容易透过皮肤
D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响，如溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒 E.药物的解离型越多，越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多 11. 下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是（ ） A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质
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B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性，可大大提高角质层水合作用，促进药物吸收 C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列，从而促进药物吸收
D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性
E.表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性，也可改变皮肤的屏障性质，增加渗透性，通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂
12. 一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层（ ）
A.100 B.200 C.300 D.500 E.600
13. 经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（ ）
A、背衬层 B、药物贮库 C、控释膜 D、粘附层 E、保护层 14. 经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是（ ）
A、背衬层 B、药物贮库 C、控释膜 D、粘附层 E、保护层 15. 经皮吸收制剂可分为哪两大类（ ）
A、储库型和骨架型 B、有限速膜型和无限速膜型 C、膜控型和微储库型 D、微孔骨架型和多储库型 E、粘胶分散型和复合膜型 16. 经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类（ ）
A、膜控释型和骨架型 B、有限速膜型和无限速膜型 C、粘胶分散型和复合膜型 D、微孔骨架型和多储库型 E、膜控释型和微储库型 17. 经皮吸收制剂中胶粘层常用是（ ）
A、EVA B、聚酯 C、压敏胶 D、EC E、Carbomer 18. 一般相对分子质量大于多少的药物，药物不能透过皮肤（ ）
A、600 B、1000 C、2000 D、3000 E、6000 19. 下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（ ）
A、不受胃肠道pH等影响 B、无首过作用 C、不受角质层屏障干扰 D、释药平稳 E、使用方便
20. 关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（ ）
A、 一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞油溶性药物 B、 药物的吸收速率与分子量成反比 C、 低熔点的药物容易渗透通过皮肤
D、 一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行
E、 一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收 21. 不同的基质中药物吸收的速度为（ ）
A、乳剂型＞动物油脂＞植物油＞烃类 B、烃类＞动物油脂＞植物油＞乳剂型 C、乳剂型＞植物油＞动物油脂＞烃类 D、乳剂型＞烃类＞动物油脂＞植物油 E、动物油脂＞乳剂型＞植物油＞烃类
22. 下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是（ ）
A、熔点 B、分子量 C、药物溶解性 D、在基质中的状态 E、基质的pH 23. 透皮制剂中加入DMSO的目的是（ ）
A、增加塑性 B、促进药物的吸收 C、起分散作用 D、起致孔剂的作用 E、增加药物的稳定性 24. 对透皮吸收制剂的错误表述是（ ）
A．皮肤有水合作用 B．透过皮肤吸收起局部治疗作用
C．释放药物较持续平稳 D．通过皮肤吸收起全身治疗作用 E．根据治疗要求可随时中断给药
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