生物药剂学与药物动力学习题1-15章

代谢作用。

2.(1)生理因素:皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有 显著不同,其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起,由此对皮肤的通透 性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄>耳后>腋窝区>头皮>手臂> 腿部>胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化,胎儿的角质层从妊娠期开始 产生,出生时形成,由于婴儿还没有发达的角质层,因此皮肤的通透性比较大;成年人的 萎皮肤结构功能不断完善,通透性也在不断地减弱。通常,老人和男性的皮肤通透性低于 儿童和妇女。

(2)剂型因素:对于经皮给药系统的候选药物,一般以剂量小、药理作用强者较 为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不 能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能,低熔点的药物容易渗透通 过皮肤。

脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障,但是脂溶性太强的药 物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层,主要在角质层中蓄积。

给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大,药物从给药系统中释放越容易,则越 有利于药物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等,药物从 这些剂型中释放往往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大,否则难以将药物转移 到皮肤中,影响药物的吸收。

(3)透皮吸收促进剂:应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂 有表面活性剂类,氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。

3.药物粒子在气道内的沉积机制有:①惯性碰撞:动量较大的粒子随气体吸入,在 气道分叉处突然改变方向,受涡流的影响,产生离心力,当离心力足够大时,即与气道壁 发生惯性碰撞:②沉降:质量较大的粒子在气道内的停留时间足够长时,受重力的作用沉 积于气道;③扩散:当药物粒子的粒径较小时,沉积也可能仅仅是布朗运动的结果,即通 过单纯的扩散运动与气道相接触。

影响药物经肺部吸收的因素主要有以下几方面:①药物粒子在气道中的沉积:吸入 粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响:气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道 生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。②生理因素:气管壁上的纤毛运动 可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下,纤毛运动越弱。呼吸道的 直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。 ③药物的理化性质:药物的脂溶性和油水分配系数影响药物的吸收。水溶性化合物主要 通过细胞旁路吸收,吸收较脂溶性药物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素 之一。④制剂因素:制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性 质、粒子的喷出速度等,进而影响药物的吸收。

第四章 药物的分布 一、是非题

1.药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组 织的过程。分布速度往往比消除慢。

2.由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性, 但药物在体内分布是均匀的。

3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组

织器官的亲和力。

4.连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中 的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

5.蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离 浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。

6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的 程度有关。

7.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒 和保护机体的作用。

8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。 9.胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大,越难透过。

10.将聚乙二醇(PEG)引入到

>>展开全文<<
12@gma联系客服:779662525#qq.com(#替换为@) 苏ICP备20003344号-4