药物化学试验教学大纲

中国海洋大学本科生课程大纲

课程名称 药物化学实验 Medicinal Chemistry Experiment 课程代码 课时/学分 实践学时 课外学时 100103102229 48/1.5 课程属性 学科基础 课程性质 必 修 责任教师 王 鹏 课程属性:公共基础/通识教育/学科基础/专业知识/工作技能,课程性质:必修、选修

一、 课程介绍 1.课程描述:

《药物化学实验》是《药物化学》课程的重要组成部分。本课程针对药学专业学生开设,课程包括典型药物及其中间体的合成、分离和纯化以及创新药物研究等。通过本课程的学习,帮助学生加深对药物化学的基本理论和基本知识的认识与理解;培养学生理论联系实际、实事求是的作风,严格认真的科学态度与良好的工作习惯,为从事药物化学研究奠定基础。 2.设计思路:

本课程主要培养药学专业学生药物化学的主要研究方法和常规实验技术;了解药物化学实验技术的发展前沿。课程内容的设置基于学生“掌握了有机化学课程内容及有机化学实验的基本操作方法,药物化学课程内容等”。课程内容主要完成药物化学教学中经典的、特色的药物的合成、纯化、结构确证等。

药物化学基础知识,主要包括实验基础知识,实验室安全与防护知识,实验废弃物存放及安全排放要求,玻璃仪器的使用及洗涤,实验报告撰写等。

阿司匹林的合成、纯化及结构确证,通过选择4种不同的催化剂完成阿司匹林的合成,掌握阿司匹林制备中杂质的去除方法,掌握纯化方法及熔点测定。

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利多卡因的制备、纯化及结构表征,了解局部麻醉药的结构改造及优化发展史,掌握里多卡因的制备方法,利用红外光谱、核磁确证结构。

药物的水解变质实验,理解药物结构与水解变质反应的关系及原理;掌握防止药物水解变质反应的常用方法。

盐酸普萘洛尔的合成,了解制备手性药物的意义及基本方法,掌握利用形成非对映异构体盐进行外消旋体拆分的方法。

创新性实验--海洋多糖PSS的制备,通过本实验学习海洋多糖PSS的制备,掌握大分子类物质的制备及纯化方法。 3. 课程与其他课程的关系:

先修课程:无机化学、无机化学实验、有机化学、有机化学实验、分析化学、分析化学实验、天然药物化学、天然药物化学实验、药学导论。并行课程:药物化学、药理学、药剂学、药物分析学等;后置课程:药物合成反应。本课程与药理学实验、药剂学实验、药物分析学实验这四门课程构成了药学专业基础实验课程,完成了药学专业学生的实验技能培养。 二、课程目标

药物化学实验课是药物化学课程的重要组成部分,通过实验训练,使学生在药物化学的基本操作方面获得较全面的训练;对重要理论和概念得到验证、巩固、充实,提高学生综合运用药物化学、有机化学、有机化学实验等各门课程知识的能力,并激发学生对新药研发的兴趣。培养学生从事药物化学工作的基本技能和观察、分析和解决问题的能力,使学生更好地适应职业岗位的需要。培养学生理论联系实际,实事求是的工作作风,良好的工作习惯和严谨的科学态度。 三、学习要求

要完成所有的课程任务,学生必须:

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(1)完成相关实验内容文献和背景资料的阅读及学习、提前预习实验,查阅所用试剂的理化性质及毒理学知识,完成预习报告。

(2)按时上课,积极参与课堂讨论、以2人/组完成实验内容。课堂表现和出勤率是成绩考核的组成部分。认真清洗实验器材,用完的实验器材及时归位,这关系到课堂表现成绩。

(3)认真撰写实验报告,实验报告是学生完成实验的重要环节,涵盖对实验内容综合整理、结果分析及实验总结等内容。并能引导学生对某些问题和实验现象的更深入探讨。

四、参考教材与主要参考书 1. 选用教材:

[1] 药物化学实验与实训,自编教材 2. 主要参考书:

[1] 药物化学实验,严琳,郑州大学出版社,2008。

[2] 药物化学实验与实训,金学平、武莹浣,化学工业出版社,2010.03

[3] 药物合成基本技能与实验,姚其正、王亚楼,化学工业出版社, 2012年第一版

五、进度安排

主要仪序 号 实验项目 内容提要 名称 要求 类型 时数 人数 设备 1 药物化学基础知识 实验基础知识,实验室必做 安全与防护知识,实验废弃物存放及安全排

实验实验 实验每组 器 讲解及演示 2 全体 - 3 -

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