临床诊疗指南及药物临床应用指南 - 图文

采用隔日1次给药法,以减少不良反应。因该药需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才能起作用,故肝功能受损者不宜应用。因其盐皮质激素的作用很弱,故不适于治疗原发性肾上腺皮质功能减退症。

(3)泼尼松龙:疗效与泼尼松相当,但抗炎作用较强,水盐代谢作用很弱,故也不适于治疗原发性肾上腺皮质功能减退症。该药有注射剂、口服片剂、软膏、眼膏等剂型,用量及用法依病情而定。

(4)甲泼尼龙:抗炎作用较强,潴钠作用较弱,作用同泼尼松。其醋酸酯混悬液分解缓慢、作用持久,可供肌内或关节腔内注射;甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌内注射或溶于葡萄糖液中静脉滴注。

(5)曲安西龙:抗炎作用强于氢化可的松和泼尼松,而水、钠潴留作用较弱。适用于类风湿关节炎及其他某些结缔组织病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎等的治疗。有口服制剂或肌内、皮下、关节腔内注射等制剂。

(6)地塞米松:抗炎、抗过敏作用较泼尼松强,有轻微的水、钠潴留和排钾作用,与血浆蛋白的结合率低。因其对垂体-肾上腺轴的抑制作用较强,临床上可用于药理抑制试验,以诊断库欣综合征并鉴别其病因。

长期大量服用可使血糖增高,出现医源性库欣综合征、精神症状、消化性溃疡等。

(7)可的松:药理作用同泼尼松,但疗效较差,不良反应较大。主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。由于其潴钠能力较强,一般不作为抗炎、抗过敏的首选药物。因须经过肝脏活化再起作用,所以肝功能不全患者不宜服用,而应选用氢化可的松。

2.盐皮质激素:

氟氢可的松:为氢化可的松的氟化衍生物,其糖代谢及抗炎作用较氢化可的松强15倍,而潴钠作用为氢化可的松的100倍以上。因此,可与糖皮质激素一起替代治疗重症原发性肾上腺皮质功能减退症;也可用于低肾素性低醛固酮综合征和自主神经病变所致的体位性低血压的治疗。

由于服用本药后潴钠而易出现水肿,妊娠、肝病、黏液性水肿患者本药的半衰期延长,为预防潴钠过度,应适当减少服药剂量,并于服药期间给予低钠高钾饮食。

二、使用方法

1.大剂量突击疗法:可用于严重中毒性感染及各种休克的治疗,宜大剂量短期使用。

2.一般剂量长期疗法:可用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心性视网膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等的治疗。用一般剂量产生临床疗效后,逐渐减量至最小维持量,持续数月。

3.小剂量替代疗法:用于垂体前叶功能减退症和肾上腺皮质功能减退症患者,每日给予生理需要量,须长期治疗,并于应激、感染或手术前后增加剂量。

4.隔日疗法:根据糖皮质激素分泌具有昼夜节律性的特点,在长程疗法中对某些慢性疾病采用隔日一次给药法,即将48小时的用量在隔日早晨一次口服,可减轻药物对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制。

5.局部用药:用于眼病和皮肤病的治疗。

6.用药途径:需根据临床需要、药物剂型及病情来选择口服、肌内注射、静脉注射或静脉滴注,但须注意下述问题:

(1)糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶性程度成正比,而注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比。

(2)糖皮质激素约90%以上与糖皮质激素结合球蛋白和血浆白蛋白结合而无生物活性,仅10%的游离部分具有生物活性。

(3)糖皮质激素在体内的分布并无选择性,但炎性反应部位由于血流量及血管通透性增加,该处的药物浓度可高于其他部位。

(4)糖皮质激素主要在肝脏灭活,淋巴细胞也有使糖皮质激素氧化或还原的能力。

(5)可的松在体内须转化为皮质醇才能产生生物活性,而地塞米松本身即具有生物活性。

(6)临床常用的几种糖皮质激素在体内的半衰期各不相同,可依据其半衰期长短而选择不同药物。

(7)糖皮质激素以代谢终产物的形式由肾脏排泄,但肾功能不全时不会引起血浆中活性激素水平的升高。 【慎用及禁忌】

1.慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、情绪不稳定或有精神病倾向、青光眼、肝功能损害、单纯疱疹性角、结膜炎、血脂谱异常症、高血压、甲状腺功能减退症、重症肌无力、骨质疏松、胃十二指肠溃疡、肾结石、肾功能不全、结核病、凝血酶原过少症以及哺乳期妇女应慎用;长期使用可抑制儿童的生长和发育,故儿童也应慎用。

2.禁忌:既往或现在患有严重精神病、癫癎、活动性消化性溃疡,新近胃肠吻合术后、骨折、创伤修复期、角膜

溃疡、库欣综合征、严重高血压、严重糖尿病、妊娠、水痘、全身性真菌感染等以及对肾上腺皮质激素过敏者应禁用。 【不良反应】

长期应用大剂量糖皮质激素,可引起医源性库欣综合征的临床表现和其他不良反应,包括:

1.诱发或加重感染。

2.诱发或加剧胃十二指肠溃疡,甚至造成消化道大出血或穿孔。

3.高血压和动脉粥样硬化。

4.低骨量、骨质疏松、自发性骨折与骨坏死(如股骨头无菌性坏死)、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。

5.类固醇性糖尿病或糖耐量减低,或因血糖升高而加重已有的糖尿病。

6.血脂谱异常。

7.向心性肥胖、满月脸、多血质、皮肤紫纹、痤疮、多毛等,女性患者可有月经失调、不孕等。

8.兴奋、欣快感,严重时可有精神失常。 【用药注意事项】

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