小檗碱
院系：中药学院 班级：10454
学号：1045426 姓名：王斐
小檗碱又称黄连素。一种常见的异喹啉生物碱。
英文名：Berberine。
中文别名：黄连素、小蘖(niè)碱、小檗硷。
英文别名：Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate。
分子式：C20H18NO4。
结构式：
植物来源：它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中，为毛茛科植物黄连根茎中所含
的一种主要生物碱，可由黄连（Rhizoma Coptidis ）、黄柏（Cortex Phellodendri ）或三棵针（Radix Berberidis ）提取，也可人工合成。 1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。 物理性质：小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体；熔点145°C；溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1:30。 药物简介： 小檗碱对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用 ，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物，其中主要有效成分即小檗碱。
药理作用：
抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、 金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血链链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
国家基本药物：
与小檗碱有关的国家基本药物零售指导价格信息 基本药序号 物 目录序号 863 126 小檗碱 片剂 100mg*24 100mg*20 100mg*40 100mg*9 100mg*12 盒（瓶） 2.4元 化学药品和生物制品部分 化学药品和生物制品部分 化学药品和生物制品部分 化学药品和生物制品部分 化学药品和生物制品部分 * 药品名称 剂型 规格 单位 零售指 导价格 类别 备注 864 126 小檗碱 片剂 盒（瓶） 2元 865 126 小檗碱 片剂 盒（瓶） 3.9元 866 126 小檗碱 胶囊 盒（瓶） 1.1元 867 注：
126 小檗碱 胶囊 盒（瓶） 1.5元 1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
提取分离方法：
目前传统的提取技术主要是溶剂提取法。此法是从中草药中提取有效成分的常用方法，通过浸渍、渗漉、回流等方式将有效成分从药材组织内溶解，进行萃取。
传统的提取技术：酸水法提取小檗碱、石灰乳法提取小檗碱、乙醇回流提取法等。 提取的新技术有：微波法提取小檗碱、微波—索氏联合工艺提取小檗碱、超声波法提取小檗碱、酶法、超临界提取法等。
从黄连中提取小檗碱示意图：
黄连粗粉50g
加0.3％H2SO4500ml， 浸渍20分钟 煎煮30分钟，滤过
滤液 药渣 加石灰乳调PH值至中性 放置十分钟，抽滤
滤液 加HCl调PH2～3
加滤液体积4～5％的NaCl，放置30分钟，抽滤
沉淀 滤液 （主要含小檗碱、
掌叶 防己碱、黄连碱等生物碱）
加200ml水加热至澄明趁热抽
滤液
放置、抽滤 沉淀