第五章 传出神经系统药理概论
一、学习重点
乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应以及传出神经系统药物的分类。 二、学习提纲
(一)传出神经系统的递质 1.递质的生物合成、贮存
ACh的合成主要在胆碱能神经末梢。胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成ACh。ACh进入囊泡与ATP和囊泡蛋白结合，贮存于此。
NA主要在神经末梢合成。酪氨酸进入神经元后，经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺，多巴胺进入囊泡经多巴胺β一羟化酶催化，合成为NA，并与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于此。酪氨酸羟化酶是此过程的限速酶。 2.递质的释放 有胞裂外排、量子化释放等机制。 3.递质的消除
ACh主要被突触间隙的乙酰胆碱酶(ACHE)所分解，每一分子的AChE在一分钟内能水解105分子的ACh，其水解产物胆碱可被摄入神经末梢，作为ACh再合成的原料。 NA主要依赖于神经末梢的摄取，即为摄取1。释放量的NA约有75％～90％被这种方式所摄取。进入神经末梢的NA可进一步转运进入囊泡中贮存，即为囊泡摄取。部分未进人囊泡的NA可被胞质液中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO)破坏。许多非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌也可摄取NA即为摄取2。摄人组织的NA并不贮存而很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏，因此，摄取1为贮存型摄取，摄取2为代谢型摄取。 (二)传出神经系统的受体 1．受体分型
胆碱受体 M受体有M1,M2,M3,M4,M5等亚型。
N受体有Nm，Nn等亚型。
肾上腺素受体 α受体有α1,α2等亚型。
β受体有β1,β2,β3亚型。
2．受体功能及其分子机制
M胆碱受体属于鸟核苷酸结合调节蛋白(G蛋白)耦联的超级家族受体。 N胆碱受体属于配体门控离子通道型受体。 肾上腺素受体属于G蛋白耦联受体。 传出神经系统受体的主要功能 生理指征 肾上腺素受体兴奋 胆碱受体兴奋 类型 心率 心脏 收缩力 传导 自律性 动脉静脉 α1，α2 βl，β2 气管支气管 胃壁 平 滑 肌 肠壁 括约肌 胆囊胆道 膀胱逼尿肌 三角肌与括约肌 瞳孔开大肌 瞳孔扩约肌 睫状肌 汗腺分泌 腺 体 支气管腺体 代 谢 肝脏糖代谢 骨骼肌糖代谢 脂肪代谢 三、题例 (一)选择题 [A型题]
唾液腺分泌 β2 α1α2β2 a1α2β1β2 α1 β2 β2 α1 α1 β2 α1 α1 β2 α1 β2 α1β2 β2 αlβ2β3 β1 效应 加速++ 增加++ 加快++ 增加+++ 收缩 舒张 舒张+ 舒张+ 舒张+ 收缩+ 舒张+ 舒张十 收缩++ 收缩(散瞳)++ 舒张(远视)+ 分泌+(手心) K+和H2O+ 淀粉酶+ 减少 增加 糖原分解、异生 肝糖原分解+ 脂肪人分解+++ 类型 效应 减慢+++ 减弱+ 减慢+++ 动脉舒张 静脉无作用 收缩++ 收缩+++ 收缩+++ 舒张+ M 受 体 收缩+ 收缩+++ 舒张++ 无作用 收缩(缩瞳)+++ 收缩(近视)+++ 分泌(交感)+++ K+和H2O +++ 分泌+++ 无作用 无作用 无作用 1.去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括( )
A.心脏兴奋 B.皮肤黏膜血管和内脏血管收缩 C.支气管平滑肌舒张 D.胃肠平滑肌舒张 E.瞳孔扩大
2.下列哪类神经纤维兴奋时，其末梢不释放乙酰胆碱( )
A．交感神经的节前纤维 B．副交感神经的节前纤维 C. 运动神经 D．副交感神经的节后纤维 E. 绝大部分交感神经的节后纤维
3.传出神经按释放的递质可分为( )
A.运动神经和感觉神经 B.中枢神经和外周神经 C.交感神经和副交感神经 D.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经 E.运动神经和自主神经 4.突触间隙中乙酰胆碱作用的消失主要依赖于( )
A.乙酰胆碱酯酶水解 B.胆碱乙酰化酶 C.摄取1 D.摄取2 E.酪氨酸羟化酶
5.合成去甲肾上腺素过程中的限速酶是( )
A.酪氨酸羟化酶 B.多巴脱羧酶 C.儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) D.单胺氧化酶(MAO) E.多巴胺β一羟化酶
6.去甲肾上腺素在突触间隙中消除的主要途径是( ) A.被MAO破坏 B.被COMT破坏 C.摄取1 D.摄取2 E.被乙酰胆碱酯酶水解
7.M胆碱受体激动时，可引起下列那种效应( )
A.睫状肌松弛 B.瞳孔扩大 C.糖原分解 D.脂肪分解 E.皮肤黏膜血管扩张 8.胆碱能神经不包括( )
A.交感神经节前纤维 B.副交感神经节前纤维 C.绝大部分交感神经的节后纤维 D.副交感神经的节后纤维 E.运动神经
9.胆碱能神经节后纤维兴奋时，不会产生下列哪种效应( )
A.心脏抑制 B.血管扩张，血压下降 C.骨骼肌松弛 D.内脏平滑肌收缩 E.瞳孔缩小
10.NM胆碱受体主要存在于( )
A.肾上腺髓质 B.内脏括约肌 C.睫状肌 D.骨骼肌 E.自主神经节 11.β受体激动不会引起的效应是( )
A.骨骼肌血管舒张 B.支气管平滑肌舒张 C.膀胱逼尿肌收缩 D.脂肪分解 E.心肌收缩力增加 12.α受体激动不会引起的效应是( )
A.血管收缩 B.括约肌收缩 C.瞳孔缩小 D.支气管收缩 E.唾液分泌 13.属于配体门控离子通道型受体的是（ ）
A.M受体 B.α受体 C. β1受体 D.β2受体 E.N受体
14.当肾上腺素能神经和胆碱能神经同时兴奋时，窦房结的效应是( ) A.传导加快 B.传导减慢 C.心率加快 D.心率减慢 E.心率不变 15.肾上腺素α受体属于( )
A.门控离子通道型受体 B.G—蛋白偶联受体 C.具有酪氨酸激酶活性的受体 D.细胞浆内受体 E.细胞核内受体