稀释剂:增加片剂重量与体积,利于成型和分剂量(药物剂量小,加稀释剂便于成型)。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素 (淀粉:价格低,使用广泛,但是不溶解于水,常于其他辅料配合使用如糖精、糊精。 糖粉:娇味、粘合剂。糊精:易溶于热水,颗粒剂常用,干燥黏合剂,控制用量。 乳糖:溶于水,有甜味,较贵。
可压性淀粉/预胶化淀粉:多功能辅料,具有良好的流动性、可压性、润滑性.崩解性,常用于粉末直接压片。微晶纤维素-MCC:性能类似可压性淀粉。
甘露醇:颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热豆有凉爽感;吸湿性小,可压性好,兼具甜味,在口中无砂砾感咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用,口崩片广泛使用) (二)润湿剂与黏合剂?黏合作用
润湿剂:水、乙醇30-70%,本身无黏性,可润湿物料并诱发物料本身黏性,聚结成软材并制成颗粒。
黏合剂:淀粉浆8-15%,片剂常用。
羟甲基纤维素钠CMC-Na:粘性较强,常用于可压性较差的药物。注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。
羟丙纤维素HPC:羟丙基纤维素本品既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合羟丙基含量为7%~19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素,即L-HPC,见崩解剂。 乙基纤维素EC:EC不溶于水,在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大,缓控常用。 羟丙甲纤维素HPMC:薄膜包衣主要材料。 (二) 崩解剂◆崩解作用 重点掌握 简述片剂的崩解原理,简述题,掌握
一、 干淀粉
二、 CMS-Na羧甲纤维素钠
吸水后溶胀而不溶解、用量1-6% 三、L-HPC低取代羟丙纤维素 四、PVPP交联聚维酮 五、泡腾崩解剂
酸+碳酸氢钠/碳酸钠,压片前临时加入 认识常用崩解剂—>分得出处方中的作用 崩解剂加入方法:理解
? 片剂崩解速度是外加法>内外加法>内加法; ? 片剂溶出速度是内外加法>内加法>外加法。 (四)润滑剂◆潤滑作用—简单了解
1.疏水性及水不溶性润滑剂:硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁,注意不适用与某些疏水性及水不溶性药物
2.助流剂:微粉硅胶、滑石粉 3.水溶性润滑剂
聚乙二醇类与月桂醇硫酸钠(镁)
前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者为阴离子表面活性剂。
辅料功能多种:
第三节 片剂的制备
多制备成颗粒后压片
注意辅料加入顺序!写流程考试 注意事项:
一般药物或者辅料过80-100目
若有挥发性成分(如薄荷油),则在压片前用乙醇等溶解,喷雾入颗粒 外加/内外加法,崩解剂散在颗粒表面 (2)片重的计算
片重—>选冲头
二、压缩成型性评价方法 1.硬度与抗张强度
2.脆碎度—笼中旋转,除去细粉,称重小于1%合格 3.弹性复原率—体积变化- 2-10% 三、影响片剂成型的因素
四、压片过程中常见问题—多选题 1.裂片