药物代谢动力?/p>
?/p>
pharmacokinetics
)简称药代动学或药动学,主要是定?/p>
研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和?/p>
法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科?/p>
确定药物的给药剂量和间隔时间?/p>
依据?/p>
是该药在它的作用部位能否达到安全有效的浓度?/p>
药物在作用部位的浓度
受药物体内过程的影响而动态变化?/p>
在创新药物研制过程中?/p>
药物代谢动力学研
究与药效学研究?/p>
毒理学研究处于同等重要的地位?/p>
已成为药物临床前研究和临
床研究的重要组成部分?/p>
包括药物消除动力学:
一级消除动力学
(单位时间内?/p>
除的药量与血浆药物浓度成正比?/p>
又叫恒比消除?/p>
和零级消除动力学
(单位时?/p>
内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除?/p>
药物代谢动力学的重要参数?/p>
1
、药物清除半衰期?/p>
half
life
?/p>
t
1/2
),是血浆药物浓度下降一半所需?/p>
的时间。其长短可反映体内药物消除速度?/p>
2
、清除率?/p>
clearance
?/p>
CL
),是机体清除器官在单位时间内清除药物的血
浆容积,即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体清除。使体内肝脏?/p>
肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和?/p>
3
、表观分布容积(
apparent volume of distribution
?/p>
V
d
),是指当血?/p>
和组织内药物分布达到平衡后,
体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所
需的体液容积?/p>
4
、生物利用度?/p>
bioavailability
?/p>
F
),即药物经血管外途径给药后吸?/p>
进入全身血液循环药物的相对量。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度?/p>
体内过程
即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程,包括吸收、分布、代
谢和排泄等过程?/p>
其中吸收?/p>
分布和排泄属物理变化称为转运?/p>
代谢属于化学?/p>
化亦称转化。机体对药物作用的过程,表现为体内药物浓度随时间变化的规律?/p>
药物动力学是研究药物体内过程规律,特别是研究血药浓度随时间而变化的?/p>
律?/p>
1.
吸收?/p>
absorption
?/p>
药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。影响吸收的因素主要有:
1
、给药途径:吸收速度:吸?/p>
>
舌下
>
肌注
>
皮下
>
直肠
>
口服
>
皮肤?/p>
2
、药物性质?/p>
?/p>
1
)脂溶性:脂溶性越大,吸收越快?/p>
?/p>
2
)水溶性:易溶于水的药物易吸收?/p>
?/p>
3
)离解度:不解离部分脂溶性较大,易吸收;而解离部分,由于带有?/p>
性,脂溶性低,难以吸收。?/p>
口服药物被吸收进入体循环的比率,
即给药量与吸收量的比率称为生物利?/p>
度(或生物可用度)?/p>
2.
分布?/p>
distribution
?/p>
药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布?/p>
影响药物分布的主要因素有?/p>
1
、药物的性质:脂溶性大分布到组织器官的速度快?/p>
2
、药物与组织的亲和力:有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药?/p>
对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关?/p>