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勿做商业用?/p>
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新型药物中间体地开发与应用
医药作为精细化工领域中重要地行业
,
成为近十年来发展与竞?/p>
地焦?/p>
,
随着科学技术地进步
,
许多医药被源源不断地开发出?/p>
,
造福
人类
,
这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生?/p>
,
?/p>
药受到专利保?/p>
,
而与之配套地中间体却不存在那样地问题
,
因此?/p>
型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看?/p>
.
新型医药中间体品
种众?/p>
,
不可能完全介?/p>
,
本文简要介绍近年来国内开始研究?/p>
非常?/p>
得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺
.
1-
?/p>
6-
甲氧?/p>
-2-
萘基)乙?/p>
非甾体消炎药物萘普生有多种合成方?/p>
,
其中羰基化合成路线地
高选择性、环境友好?/p>
,
使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统?/p>
路线
.
羰基化合成萘普生地关键中间体就是
1-
?/p>
6-
甲氧?/p>
-2-
萘基?/p>
乙醇
.
国内湖南大学?/p>
2-
甲氧基萘为原?/p>
,
采用
1,3-
二溴
-5,5-
二甲
基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化?/p>
乙酰基化和常压下钯多相催化加?/p>
还原
,
经过
1-
?/p>
-2-
甲氧基萘?/p>
5-
?/p>
-6-
甲氧?/p>
-2-
乙酰基萘等中间产
物最终得到产?/p>
.
4-
丙硫基邻苯二?/p>
4-
丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体
,
阿苯达唑?/p>
20
世纪
80
年代末才上市地新?/p>
,
对人体和动物毒性低
,
是苯并咪唑类药物中药性最强地
.
以邻硝基苯胺为原?/p>
,
与硫氰酸?/p>
在甲醇存在下
,
经过硫氰化、丙基溴取代得到
4-
丙硫?/p>
-2-
硝基苯胺
,