天然药物化学总结
绪论
1
、天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科?/p>
研究内容:各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离纯
化方法、结构鉴定、生物合成途径?/p>
2
、天然药物:指人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物、海洋生物、微生物等,以及基本不改
变其药理化学属性的加工品?/p>
3
?/p>
?/p>
1
)一次代谢产物(
primary
metabolites)
:糖类、脂质、蛋白质、核酸等对机体生命活动来说不可缺少的物质?/p>
普遍存在于动物、植物及微生物中?/p>
?/p>
2
)二次代谢产物(
secondary
metabolites)
:某个属、种或系统的生物所特有的,主要在植物、微生物中比较常
见的物质。这类化合物结构富于变化,多数具有明显的生理活性。如生物碱、黄酮类、苷(甙)类、醌类、萜类、挥
发油、苯丙素类、甾体类、鞣质、树脂、色素等?/p>
4
、天然药物的化学成分
特点?/p>
?/p>
1
)化学成分复杂;
?/p>
2
)具有多种临床用途?/p>
分类?/p>
?/p>
1
)有效成分(
Active
Constituents
?/p>
:经过不同程度的药效试验或生物活性试验,包括体外和体内试验,证明?/p>
机体具有一定生理活性的成分?/p>
一般是单体化合物:
1.
能用分子式和结构式表示;
2.
具有一定的理化常数?/p>
3.
具有一定的生理活性?/p>
?/p>
2
)有效部位(
Active Extracts
?/p>
:指具有生理活性的多种化学成分的混合物?/p>
?/p>
3
)无效成分:与有效成分共存的无生理活性的其它成分?/p>
?/p>
4
)有毒成?/p>
生物合成
1
、聚酮类化合物可根据分子结构中醋酸单位(
C
2
单位)的数目进行命名,如聚庚酮类、聚己酮类等?/p>
2
、氨基酸途径作为前体的氨基酸?/p>
?/p>
1
)脂肪族:鸟氨酸、赖氨酸?/p>
α
-
酮酸还原氨化生成?/p>
?/p>
2
)芳香族:苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸(莽草酸途径生成?/p>
3
、复合途径?/p>
?/p>
1
)一个化合物分子有来?/p>
2
个或
2
个以上不同生物合成途径的单元。常见有?/p>
1.
醋酸
-
丙二?/p>
-
莽草酸途径
2.
醋酸
-
丙二?/p>
-
甲戊二羟酸途径
3.
氨基?/p>
-
甲戊二羟酸途径
4.
氨基?/p>
-
醋酸
-
丙二酸途径
5.
氨基?/p>
-
莽草酸途径
?/p>
2
)一个化合物分子在不同植物中有不同的生物合成途径?/p>
4
、基本途径
莽草酸途径:从赤藓?/p>
-4-
磷酸出发生成苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸和邻氨基苯甲酸的生物合成途径?/p>
途径
过程
产物
单位
醋酸
-
丙二
酸途径
?/p>
AA-MA
?/p>
起始?/p>
延伸?/p>
具体过程
聚酮?/p>
C
2
乙酰
CoA
丙二酸单?/p>
CoA
缩合
-
还原交替进行
脂肪酸类
乙酰
CoA
丙二酸单?/p>
CoA
只缩合不还原
酚类、蒽