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- 1 - 

第二?/p>

 

2-1

、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯?/p>

a

氢时,当两个取代?/p>

大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥?/p>

合成路线?/p>

 

答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引?/p>

小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,?/p>

为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质?/p>

异较大,也便于分离纯化?/p>

 

 

2-2

、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?/p>

 

答:

1

,呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性?/p>

2

?/p>

水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也

能水解?/p>

3

,与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶

性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀?/p>

4

,与铜吡啶试液的反应,这类药物分?/p>

中含?/p>

-CONHCONHCO-

的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别?/p>

 

2-3

、为什么巴比妥

C5

次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?/p>

 

答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代?/p>

比妥酸的

PKa

值较小,酸性较强,在生?/p>

pH

时,几乎全部解离,均无疗效。如

5

位上引入

两个基团,生成的

5

?/p>

5

位双取代物,则酸性大大降低,在生?/p>

pH

时,未解离的药物分子?/p>

例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

 

(一般来?/p>

,

未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用?/p>

如果巴比妥酸

5

位上引入一个烃基或芳基?/p>

,

对它的酸性影响不?/p>

,

?/p>

5

位上引入两个基团

,

生成?/p>

5.5

位双

取代?/p>

,

则酸性大大降?/p>

,

不易解离

,

药物分子能透过血屏障

,

进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离

,

均无疗效?/p>

故只有当巴比妥酸

5

位上两个活泼氢都

被取代时

,

才有作用

,

单一取代无疗效)

 

2-5

、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系

? 

答:巴比妥药物作用时间长短与

5,5

双取代基在体内的代谢过程有关。取代基为支链烷烃或

不饱和烃基时,如为烯烃、环烯烃

,

可能在体内易被氧化破?/p>

,

从而构成作用时间短的催眠药

;

如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳?/p>

,

一般为作用时间长的催眠药?/p>

 

2-6

、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因?/p>

 

答:镇静催眠药在上个世纪

60

年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和?/p>

积中毒,?/p>

60

年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药?/p>

的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,?/p>

60

年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯?

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2-1

、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯?/p>

a

氢时,当两个取代?/p>

大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥?/p>

合成路线?/p>

 

答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引?/p>

小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,?/p>

为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质?/p>

异较大,也便于分离纯化?/p>

 

 

2-2

、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?/p>

 

答:

1

,呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性?/p>

2

?/p>

水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也

能水解?/p>

3

,与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶

性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀?/p>

4

,与铜吡啶试液的反应,这类药物分?/p>

中含?/p>

-CONHCONHCO-

的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别?/p>

 

2-3

、为什么巴比妥

C5

次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?/p>

 

答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代?/p>

比妥酸的

PKa

值较小,酸性较强,在生?/p>

pH

时,几乎全部解离,均无疗效。如

5

位上引入

两个基团,生成的

5

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5

位双取代物,则酸性大大降低,在生?/p>

pH

时,未解离的药物分子?/p>

例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

 

(一般来?/p>

,

未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用?/p>

如果巴比妥酸

5

位上引入一个烃基或芳基?/p>

,

对它的酸性影响不?/p>

,

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位上引入两个基团

,

生成?/p>

5.5

位双

取代?/p>

,

则酸性大大降?/p>

,

不易解离

,

药物分子能透过血屏障

,

进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离

,

均无疗效?/p>

故只有当巴比妥酸

5

位上两个活泼氢都

被取代时

,

才有作用

,

单一取代无疗效)

 

2-5

、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系

? 

答:巴比妥药物作用时间长短与

5,5

双取代基在体内的代谢过程有关。取代基为支链烷烃或

不饱和烃基时,如为烯烃、环烯烃

,

可能在体内易被氧化破?/p>

,

从而构成作用时间短的催眠药

;

如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳?/p>

,

一般为作用时间长的催眠药?/p>

 

2-6

、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因?/p>

 

答:镇静催眠药在上个世纪

60

年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和?/p>

积中毒,?/p>

60

年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药?/p>

的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,?/p>

60

年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯?

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、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯?/p>

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氢时,当两个取代?/p>

大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥?/p>

合成路线?/p>

 

答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引?/p>

小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,?/p>

为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质?/p>

异较大,也便于分离纯化?/p>

 

 

2-2

、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?/p>

 

答:

1

,呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性?/p>

2

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水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也

能水解?/p>

3

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性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀?/p>

4

,与铜吡啶试液的反应,这类药物分?/p>

中含?/p>

-CONHCONHCO-

的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别?/p>

 

2-3

、为什么巴比妥

C5

次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?/p>

 

答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代?/p>

比妥酸的

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值较小,酸性较强,在生?/p>

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时,几乎全部解离,均无疗效。如

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位上引入

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(一般来?/p>

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未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用?/p>

如果巴比妥酸

5

位上引入一个烃基或芳基?/p>

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对它的酸性影响不?/p>

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生成?/p>

5.5

位双

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则酸性大大降?/p>

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不易解离

,

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,

进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离

,

均无疗效?/p>

故只有当巴比妥酸

5

位上两个活泼氢都

被取代时

,

才有作用

,

单一取代无疗效)

 

2-5

、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系

? 

答:巴比妥药物作用时间长短与

5,5

双取代基在体内的代谢过程有关。取代基为支链烷烃或

不饱和烃基时,如为烯烃、环烯烃

,

可能在体内易被氧化破?/p>

,

从而构成作用时间短的催眠药

;

如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳?/p>

,

一般为作用时间长的催眠药?/p>

 

2-6

、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因?/p>

 

答:镇静催眠药在上个世纪

60

年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和?/p>

积中毒,?/p>

60

年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药?/p>

的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,?/p>

60

年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯?

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药物化学重点简答题总论 - 百度文库
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2-1

、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯?/p>

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氢时,当两个取代?/p>

大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥?/p>

合成路线?/p>

 

答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引?/p>

小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,?/p>

为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质?/p>

异较大,也便于分离纯化?/p>

 

 

2-2

、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?/p>

 

答:

1

,呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性?/p>

2

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水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也

能水解?/p>

3

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性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀?/p>

4

,与铜吡啶试液的反应,这类药物分?/p>

中含?/p>

-CONHCONHCO-

的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别?/p>

 

2-3

、为什么巴比妥

C5

次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?/p>

 

答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代?/p>

比妥酸的

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值较小,酸性较强,在生?/p>

pH

时,几乎全部解离,均无疗效。如

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位上引入

两个基团,生成的

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例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

 

(一般来?/p>

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未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用?/p>

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位上引入一个烃基或芳基?/p>

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位上引入两个基团

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不易解离

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药物分子能透过血屏障

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进入中枢神经系统而发挥作用?/p>

巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离

,

均无疗效?/p>

故只有当巴比妥酸

5

位上两个活泼氢都

被取代时

,

才有作用

,

单一取代无疗效)

 

2-5

、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系

? 

答:巴比妥药物作用时间长短与

5,5

双取代基在体内的代谢过程有关。取代基为支链烷烃或

不饱和烃基时,如为烯烃、环烯烃

,

可能在体内易被氧化破?/p>

,

从而构成作用时间短的催眠药

;

如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳?/p>

,

一般为作用时间长的催眠药?/p>

 

2-6

、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因?/p>

 

答:镇静催眠药在上个世纪

60

年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和?/p>

积中毒,?/p>

60

年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药?/p>

的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,?/p>

60

年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯?



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