高分子前药及其研究进?/p>
摘要
:高分子前药具有不同于小分子载体前药的特殊的优越性,可以控制药物释放?/p>
度,提高药物的稳定性,降低药物的毒副作用,减少抗药性,增强抗肿瘤药物的靶向性和
选择性等?/p>
本文综述了近年来高分子药物的研究进展,主要从高分子前药的结构模型?/p>
?/p>
用机制以及各种大分子前药的合成研究等方面做了论述,探讨了高分子前药领域的研究?/p>
?/p>
关键?/p>
:高分子前药;紫杉醇?/p>
5-
氟尿嘧啶
1
.高分子前药的结构模?/p>
Ringsdor
?/p>
1975
年首次提出了大分子前药的一般模型,包括五部?/p>
:
大分子药物载
体,小分子活性药物,可溶性基团,可断裂连接基和靶向基?/p>
[1]
(见?/p>
1-1
?/p>
载体与活性小分子药物相连得到的大分子前药与前体小分子药物相比,具有下列优
?/p>
:(l)
减少药物的抗原活性,减弱免疫学反?/p>
;(2)
通过增加低溶解性或不溶解药物的水溶性,
从而增加了药物利用?/p>
;(3)
形成包含一些其它的活性成分的复合的药物释放体系,
从而使?/p>
药物具有更多的特殊作?/p>
;(4)
保护药物在体内循环及转运到靶器官或组织,
以及细胞内运?/p>
期间免于失活?/p>
并储存到作用位点后释放活?/p>
;(5)
具有主动或被动靶向性,
使药物到达指?/p>
作用位点
;(6)
改进药物动力学?/p>