实验?/p>
维生?/p>
C
注射液的处方考察与制?/p>
一、实验目?/p>
1
、通过维生?/p>
C
注射液处方稳定性考察,熟悉注射剂处方设计的一般思路?/p>
2
、掌握延缓药物氧化分解的基本方法?/p>
3
、掌握注射剂
(
小针
)
的生产工艺流程和操作要点?/p>
二、实验指?/p>
注射剂的处方设计应根据剂型特点、主药的理化性质及临床使用要求,从制剂的?/p>
定?/p>
(
物理、化学及生物学稳定?/p>
)
、安全?/p>
(
毒副作用
)
和有效?/p>
(
速效、长效等
)
三个?/p>
要方面综合考虑,统筹兼顾,分清主、次因素,用科学方法进行原、辅?/p>
(
品种、用?/p>
)
的选择,还要考虑生产条件和成本等问题?/p>
本实验通过对维生素
C
注射液处方组成的稳定性影响因素的考察?/p>
确定并设计处方,
再按拟定的处方进行制备。初步掌握注射剂
(
小针
)
的研制和生产过程?/p>
维生?/p>
C(
抗坏血?/p>
)
的干燥固体较稳定,但在潮湿状态或溶液中,则很快变色,?/p>
量下降。这是由于维生素
C
的分子结构中,在羰基毗邻的位置上有二个烯醇基,很容易
被氧化生成黄色的双酮化合物,再迅速水解、氧化,生成一系列有色的无效物质。其?/p>
应如下?/p>
O
OH
OH
HO
HO
O
氧化
还原
O
OH
OH
O
O
O
失水
?
C
C
OH
O
O
CH
O
OH
H
H
HO
H
2
C
OH
氧化
C
OH
H
H
HO
H
2
C
OH
OH
O
+
C
C
O
O
OH
OH
抗坏血?/p>
脱氢抗坏血?/p>
2,3-
二酮基古罗糖?
太罗糖酸
草酸
因此,维生素
C
注射液的处方设计应重点考虑如何延缓药物的氧化分解,以提高制
剂的稳定性。维生素
C
的氧化过程常会受到溶液的
pH
值、空气中的氧、重金属离子?/p>
加热时间
(
如加热溶解与灭菌时间
)
等因素的影响?/p>
通常延缓药物氧化分解可采用下列措
施:
(1)
除氧
溶液中的氧和安瓿空间的残余氧对药物稳定性影响很大,应设法排除?/p>
在维生素
C
注射液生产过程中,应尽量减少药物与空气接触,可在配液和灌封时通入?/p>
性气体。配液前,注射用水应通入二氧化碳
(
或氮?/p>
)
去除溶剂中溶解的氧。二氧化碳在
水中的溶解度大于氮气,采用二氧化碳驱除维生素
C
溶液中的氧,其效果优于氮气。但