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《药剂学?/p>

 

 

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1

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第十三章

 

经皮给药制剂

 

第一?/p>

 

概述

 

 

 

 

一、经皮给药制剂的概念与特?/p>

 

 

 

将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴

管吸收进入体循环?/p>

产生全身治疗作用的过程成为经皮给?/p>

?/p>

 

 

 

广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等?/p>

狭义的经皮给药制剂一

般是指贴剂,

通常起全身治疗作?/p>

,也称经皮给药系?/p>

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transdermal 

drug 

delivery 

system

?/p>

简?/p>

TDDS

)?/p>

TDDS

发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与?/p>

用普通口服制剂相比,其具有以下优点:

 

 

 

?/p>

1

)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;

 

 

 

?/p>

2

)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;

 

 

 

?/p>

3

)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;

 

 

 

?/p>

4

)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人?/p>

 

 

 

TDDS

虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:

 

 

 

?/p>

1

)由于皮肤的

屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药?/p>

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2

)大面积给药,可?/p>

对皮肤产生刺激性和过敏?/p>

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3

)存?/p>

皮肤的代谢与储库作用

?/p>

 

 

 

 

二?/p>

TDDS

的基本组?/p>

 

 

 

TDDS

的基本组成可分为

5

层:背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜?/p>

 

 

 

背衬层药物贮库层控释?/p>

 

 

 

 

 

 

1.

背衬?/p>

 

一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为

9

μ

m

,可防止药物流失和潮解?/p>

 

 

 

2.

药物贮库?/p>

 

药物贮库既能提供释放的药物,

又能供给释药的能量?/p>

其组成有药物?/p>

高分子基质材料?/p>

透皮促进剂等?/p>

 

 

 

3.

控释?/p>

 

该膜多为?/p>

EVA

和致孔剂组成的微孔膜?/p>

 

 

 

4.

黏附?/p>

 

是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等?/p>

 

 

 

5.

保护?/p>

 

为附加的塑料薄膜,用时撕去?/p>

 

 

 

 

三?/p>

TDDS

的类?/p>

 

 

 

TDDS

基本?/p>

分为膜控释型和骨架型两类

。膜控释型经皮给药制剂是指药物被控释膜或其他控释材料?/p>

裹成储库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。骨架型经皮给药制剂是药物溶解或均匀分散

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第十三章

 

经皮给药制剂

 

第一?/p>

 

概述

 

 

 

 

一、经皮给药制剂的概念与特?/p>

 

 

 

将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴

管吸收进入体循环?/p>

产生全身治疗作用的过程成为经皮给?/p>

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广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等?/p>

狭义的经皮给药制剂一

般是指贴剂,

通常起全身治疗作?/p>

,也称经皮给药系?/p>

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TDDS

发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与?/p>

用普通口服制剂相比,其具有以下优点:

 

 

 

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1

)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;

 

 

 

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2

)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;

 

 

 

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3

)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;

 

 

 

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4

)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人?/p>

 

 

 

TDDS

虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:

 

 

 

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1

)由于皮肤的

屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药?/p>

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)大面积给药,可?/p>

对皮肤产生刺激性和过敏?/p>

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层:背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜?/p>

 

 

 

背衬层药物贮库层控释?/p>

 

 

 

 

 

 

1.

背衬?/p>

 

一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为

9

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,可防止药物流失和潮解?/p>

 

 

 

2.

药物贮库?/p>

 

药物贮库既能提供释放的药物,

又能供给释药的能量?/p>

其组成有药物?/p>

高分子基质材料?/p>

透皮促进剂等?/p>

 

 

 

3.

控释?/p>

 

该膜多为?/p>

EVA

和致孔剂组成的微孔膜?/p>

 

 

 

4.

黏附?/p>

 

是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等?/p>

 

 

 

5.

保护?/p>

 

为附加的塑料薄膜,用时撕去?/p>

 

 

 

 

三?/p>

TDDS

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TDDS

基本?/p>

分为膜控释型和骨架型两类

。膜控释型经皮给药制剂是指药物被控释膜或其他控释材料?/p>

裹成储库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。骨架型经皮给药制剂是药物溶解或均匀分散

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第十三章

 

经皮给药制剂

 

第一?/p>

 

概述

 

 

 

 

一、经皮给药制剂的概念与特?/p>

 

 

 

将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴

管吸收进入体循环?/p>

产生全身治疗作用的过程成为经皮给?/p>

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广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等?/p>

狭义的经皮给药制剂一

般是指贴剂,

通常起全身治疗作?/p>

,也称经皮给药系?/p>

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发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与?/p>

用普通口服制剂相比,其具有以下优点:

 

 

 

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1

)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;

 

 

 

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2

)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;

 

 

 

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3

)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;

 

 

 

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)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人?/p>

 

 

 

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虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:

 

 

 

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1

)由于皮肤的

屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药?/p>

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对皮肤产生刺激性和过敏?/p>

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二?/p>

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5

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背衬层药物贮库层控释?/p>

 

 

 

 

 

 

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背衬?/p>

 

一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为

9

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2.

药物贮库?/p>

 

药物贮库既能提供释放的药物,

又能供给释药的能量?/p>

其组成有药物?/p>

高分子基质材料?/p>

透皮促进剂等?/p>

 

 

 

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控释?/p>

 

该膜多为?/p>

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和致孔剂组成的微孔膜?/p>

 

 

 

4.

黏附?/p>

 

是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等?/p>

 

 

 

5.

保护?/p>

 

为附加的塑料薄膜,用时撕去?/p>

 

 

 

 

三?/p>

TDDS

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基本?/p>

分为膜控释型和骨架型两类

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经皮给药制剂 - 百度文库
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第十三章

 

经皮给药制剂

 

第一?/p>

 

概述

 

 

 

 

一、经皮给药制剂的概念与特?/p>

 

 

 

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广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等?/p>

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般是指贴剂,

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发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与?/p>

用普通口服制剂相比,其具有以下优点:

 

 

 

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1

)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;

 

 

 

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TDDS

虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:

 

 

 

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屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药?/p>

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对皮肤产生刺激性和过敏?/p>

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背衬层药物贮库层控释?/p>

 

 

 

 

 

 

1.

背衬?/p>

 

一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为

9

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2.

药物贮库?/p>

 

药物贮库既能提供释放的药物,

又能供给释药的能量?/p>

其组成有药物?/p>

高分子基质材料?/p>

透皮促进剂等?/p>

 

 

 

3.

控释?/p>

 

该膜多为?/p>

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4.

黏附?/p>

 

是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等?/p>

 

 

 

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保护?/p>

 

为附加的塑料薄膜,用时撕去?/p>

 

 

 

 

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