《药剂学?/p>
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1
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第十三章
经皮给药制剂
第一?/p>
概述
一、经皮给药制剂的概念与特?/p>
将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴
管吸收进入体循环?/p>
产生全身治疗作用的过程成为经皮给?/p>
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广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等?/p>
狭义的经皮给药制剂一
般是指贴剂,
通常起全身治疗作?/p>
,也称经皮给药系?/p>
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transdermal
drug
delivery
system
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简?/p>
TDDS
)?/p>
TDDS
发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与?/p>
用普通口服制剂相比,其具有以下优点:
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1
)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;
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2
)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;
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3
)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;
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4
)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人?/p>
TDDS
虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:
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1
)由于皮肤的
屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药?/p>
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?/p>
2
)大面积给药,可?/p>
对皮肤产生刺激性和过敏?/p>
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?/p>
3
)存?/p>
皮肤的代谢与储库作用
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二?/p>
TDDS
的基本组?/p>
TDDS
的基本组成可分为
5
层:背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜?/p>
背衬层药物贮库层控释?/p>
1.
背衬?/p>
一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为
9
μ
m
,可防止药物流失和潮解?/p>
2.
药物贮库?/p>
药物贮库既能提供释放的药物,
又能供给释药的能量?/p>
其组成有药物?/p>
高分子基质材料?/p>
透皮促进剂等?/p>
3.
控释?/p>
该膜多为?/p>
EVA
和致孔剂组成的微孔膜?/p>
4.
黏附?/p>
是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等?/p>
5.
保护?/p>
为附加的塑料薄膜,用时撕去?/p>
三?/p>
TDDS
的类?/p>
TDDS
基本?/p>
分为膜控释型和骨架型两类
。膜控释型经皮给药制剂是指药物被控释膜或其他控释材料?/p>
裹成储库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。骨架型经皮给药制剂是药物溶解或均匀分散