药物代谢动力?/p>
一、名词解释(每小?/p>
3
分,?/p>
15
分)
1.
生物利用度:是指服用药剂后,药剂中主药吸收到达大循环的相对数量与大循环中出现
的相对速率?/p>
2.
清除率:单位时间内从体内清除药物的表观分布容积数?/p>
3.
积蓄系数:系指坪浓度与第
1
次给药后的浓度的比值?/p>
4.
双室模型:如果药物进入体内以后,只能很快进入机体的某些部位,但很难较快地进入
另一些部位,
药物要完全向这些部位分布?/p>
需要不容忽视的一段时间,
这时从速度论的观点
将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统,?/p>
?/p>
双室模型
?/p>
?/p>
5.
非线性药物动力学:当药物浓度较高而出现饱和(酶或载体)时的速率过程称之为非?/p>
性速率过程,即受酶活力限制的速率过程,又叫米曼氏动力学过程?/p>
二、解释下列公式的药物动力学意义(每小?/p>
4
分,?/p>
20
分)
1
?/p>
ss
ss
ss
C
C
C
DF
min
max
?/p>
?/p>
答:波动度的计算公式
?/p>
ss
C
max
为稳态最大血药浓度;
ss
C
min
为稳态最小血药浓度,
ss
C
为平
均稳态血药浓度;
DF
为波动度?/p>
2
?/p>
)
1
1
1
1
(
)
(
0
min
?/p>
?
a
k
k
a
a
ss
e
e
k
k
V
Fx
k
C
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?
答:单室模型
,多剂量血管外给药
,稳态最小血药浓度计算公?/p>
。式中:
0
X
为给药剂
量;
k
为一级消除速度常数?/p>
ka
为一级吸收速度常数?/p>
τ
为给药间隔时间;
V
为表观分布容
积;
F
:生物利用度?/p>
ss
C
min
为稳态最小血药浓度?/p>
3
?/p>
AUC
MRT
X
V
SS
0
?
答:非房室模?/p>
,静脉滴注给?/p>
稳态表观分布容积的计算公式
。式中:
0
X
为给药剂量;
MRT
为平均滞留时间;
AUC
为血药浓度时间曲线下面积?/p>
4
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
t
e
t
e
u
e
k
x
k
e
k
x
k
dt
dx
?/p>
?/p>
?
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
?/p>
21
0
21
0
答:
双室模型
?/p>
静脉注射给药
?/p>
尿中原形药物排泄的瞬时速率与时间的函数?/p>
?/p>
?/p>
式中?/p>
ke
:为一级肾(尿药)排泄速度常数?/p>
k21
:为从周边室向中央室转运的一级速度常数?/p>
α
?/p>
β
分别为分布相和消除相的混杂参数;
dt
dx
u
为原形药物排泄的瞬时速率?/p>
5
?/p>
0
0
X
V
X
K
C
m
m
ss
?/p>
?
?/p>
答:单室模型
静脉注射给药
?/p>
非线性药物动力学稳态血药浓度的计算公式
?/p>
式中?/p>
式中?
0
X
为给药剂量;
km
为米氏动力学常数?/p>
Vm
为理论最大速率?/p>
τ
为给药周期?/p>