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滴丸剂的研究进展

 

 

滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后,滴入不相溶?/p>

冷凝液中,冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追

溯到早在

1933

年丹麦首次制成的维生素甲丁滴丸,相继报道的有维生?/p>

A

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AD

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 ADB1

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ADB1C

苯巴比妥及酒石酸锑钾等滴丸。此后由于制备工艺、制造理论尚不成熟,不能解决生产上的

问题,无法保证产品质量,因此以后这个剂型销声匿迹了。直?/p>

60

年代末我国药学工作者受

到西药倍政灰黄霉素制成滴丸的启示,辛勤的作了大量的研究工作后,使滴丸剂的理论、应

用范围和生产设备等有了很大的进展,并具备了工业化生产的条件?/p>

1971

年我国就上市了芸

香油滴丸

[1]

?/p>

1977

年我国药典开始收载滴丸剂型,

使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂?/p>

药典。可以说,滴丸剂已成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用,亦可

制成缓控释制剂,是一种开始引人注目并有良好发展前景的剂型?/p>

 

1

、滴丸剂的种?/p>

 

1.1

速效、高效滴?/p>

 

药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。速效、高效滴丸中?/p>

药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在,故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度?/p>

起到速效、高效的作用。此类滴丸一般采用水溶性基质,如聚乙二醇(

PEG4000

?/p>

PEG6000

)?/p>

聚氧乙烯吡咯烷酮?/p>

(PVP)

、泊洛沙姆等

[2]

。使其在体内迅速释放药物,迅速缓解症状。例?/p>

复方丹参滴丸和复方丹参的其他剂型相比,具有比表面积大、溶出速率快的特点,其舌下?/p>

服,经舌黏膜吸收,直接进入血循环?/p>

3

分钟起效,可以作为缓解心绞痛的急救药,而复方丹

参片为生药磨粉压片,只能口服,起效缓?/p>

?/p>

3

?/p>

。郭建平?/p>

[4]

考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心

片(主药均为葛根)的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸?/p>

AUX

0-24

为风宁心片的两倍,愈风宁心

片的

HPLC

达峰时间则是葛根黄酮滴丸的两倍,葛根黄酮滴丸药效更快,生物利用度更高。?/p>

国内联苯双酯的常用制剂为滴丸和片?/p>

,

但不同制剂的生物利用度及体外溶出度存在非常显

著的差异

,

滴丸在人体内的生物利用度为片剂的

2 

倍多

,

临床应用结果表明

,

联苯双酯滴丸?/p>

剂量为片剂的三分之一?/p>

,

临床疗效无显著差?/p>

[5]

.

叶素霞等

?/p>

5

?/p>

考察了宁心滴丸和黄杨宁片

(其

主药都为环维黄杨?/p>

D

)的溶出度,结果发现,在

10 

分钟时滴丸的溶出度达?/p>

85.7%

,而片?/p>

只有

52.6%

,滴丸的溶出量大于片剂,更易于吸收。雷公藤滴丸是将雷公藤醋酸乙酯提取物?/p>

PEG4000

、硬脂酸和石蜡按

1

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3.60

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0.32

?/p>

0.08

的比例制成的滴丸,分别应用其及片剂采?

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滴丸剂的研究进展

 

 

滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后,滴入不相溶?/p>

冷凝液中,冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追

溯到早在

1933

年丹麦首次制成的维生素甲丁滴丸,相继报道的有维生?/p>

A

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 ADB1

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ADB1C

苯巴比妥及酒石酸锑钾等滴丸。此后由于制备工艺、制造理论尚不成熟,不能解决生产上的

问题,无法保证产品质量,因此以后这个剂型销声匿迹了。直?/p>

60

年代末我国药学工作者受

到西药倍政灰黄霉素制成滴丸的启示,辛勤的作了大量的研究工作后,使滴丸剂的理论、应

用范围和生产设备等有了很大的进展,并具备了工业化生产的条件?/p>

1971

年我国就上市了芸

香油滴丸

[1]

?/p>

1977

年我国药典开始收载滴丸剂型,

使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂?/p>

药典。可以说,滴丸剂已成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用,亦可

制成缓控释制剂,是一种开始引人注目并有良好发展前景的剂型?/p>

 

1

、滴丸剂的种?/p>

 

1.1

速效、高效滴?/p>

 

药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。速效、高效滴丸中?/p>

药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在,故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度?/p>

起到速效、高效的作用。此类滴丸一般采用水溶性基质,如聚乙二醇(

PEG4000

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PEG6000

)?/p>

聚氧乙烯吡咯烷酮?/p>

(PVP)

、泊洛沙姆等

[2]

。使其在体内迅速释放药物,迅速缓解症状。例?/p>

复方丹参滴丸和复方丹参的其他剂型相比,具有比表面积大、溶出速率快的特点,其舌下?/p>

服,经舌黏膜吸收,直接进入血循环?/p>

3

分钟起效,可以作为缓解心绞痛的急救药,而复方丹

参片为生药磨粉压片,只能口服,起效缓?/p>

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3

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。郭建平?/p>

[4]

考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心

片(主药均为葛根)的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸?/p>

AUX

0-24

为风宁心片的两倍,愈风宁心

片的

HPLC

达峰时间则是葛根黄酮滴丸的两倍,葛根黄酮滴丸药效更快,生物利用度更高。?/p>

国内联苯双酯的常用制剂为滴丸和片?/p>

,

但不同制剂的生物利用度及体外溶出度存在非常显

著的差异

,

滴丸在人体内的生物利用度为片剂的

2 

倍多

,

临床应用结果表明

,

联苯双酯滴丸?/p>

剂量为片剂的三分之一?/p>

,

临床疗效无显著差?/p>

[5]

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叶素霞等

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考察了宁心滴丸和黄杨宁片

(其

主药都为环维黄杨?/p>

D

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10 

分钟时滴丸的溶出度达?/p>

85.7%

,而片?/p>

只有

52.6%

,滴丸的溶出量大于片剂,更易于吸收。雷公藤滴丸是将雷公藤醋酸乙酯提取物?/p>

PEG4000

、硬脂酸和石蜡按

1

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3.60

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滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后,滴入不相溶?/p>

冷凝液中,冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追

溯到早在

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年丹麦首次制成的维生素甲丁滴丸,相继报道的有维生?/p>

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60

年代末我国药学工作者受

到西药倍政灰黄霉素制成滴丸的启示,辛勤的作了大量的研究工作后,使滴丸剂的理论、应

用范围和生产设备等有了很大的进展,并具备了工业化生产的条件?/p>

1971

年我国就上市了芸

香油滴丸

[1]

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1977

年我国药典开始收载滴丸剂型,

使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂?/p>

药典。可以说,滴丸剂已成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用,亦可

制成缓控释制剂,是一种开始引人注目并有良好发展前景的剂型?/p>

 

1

、滴丸剂的种?/p>

 

1.1

速效、高效滴?/p>

 

药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。速效、高效滴丸中?/p>

药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在,故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度?/p>

起到速效、高效的作用。此类滴丸一般采用水溶性基质,如聚乙二醇(

PEG4000

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聚氧乙烯吡咯烷酮?/p>

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[2]

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复方丹参滴丸和复方丹参的其他剂型相比,具有比表面积大、溶出速率快的特点,其舌下?/p>

服,经舌黏膜吸收,直接进入血循环?/p>

3

分钟起效,可以作为缓解心绞痛的急救药,而复方丹

参片为生药磨粉压片,只能口服,起效缓?/p>

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3

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考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心

片(主药均为葛根)的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸?/p>

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为风宁心片的两倍,愈风宁心

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达峰时间则是葛根黄酮滴丸的两倍,葛根黄酮滴丸药效更快,生物利用度更高。?/p>

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滴丸剂的研究进展 - 百度文库
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滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后,滴入不相溶?/p>

冷凝液中,冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追

溯到早在

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年代末我国药学工作者受

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用范围和生产设备等有了很大的进展,并具备了工业化生产的条件?/p>

1971

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香油滴丸

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药典。可以说,滴丸剂已成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用,亦可

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起到速效、高效的作用。此类滴丸一般采用水溶性基质,如聚乙二醇(

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复方丹参滴丸和复方丹参的其他剂型相比,具有比表面积大、溶出速率快的特点,其舌下?/p>

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分钟起效,可以作为缓解心绞痛的急救药,而复方丹

参片为生药磨粉压片,只能口服,起效缓?/p>

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考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心

片(主药均为葛根)的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸?/p>

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0-24

为风宁心片的两倍,愈风宁心

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达峰时间则是葛根黄酮滴丸的两倍,葛根黄酮滴丸药效更快,生物利用度更高。?/p>

国内联苯双酯的常用制剂为滴丸和片?/p>

,

但不同制剂的生物利用度及体外溶出度存在非常显

著的差异

,

滴丸在人体内的生物利用度为片剂的

2 

倍多

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叶素霞等

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(其

主药都为环维黄杨?/p>

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1

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