滴丸剂的研究进展
滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后,滴入不相溶?/p>
冷凝液中,冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追
溯到早在
1933
年丹麦首次制成的维生素甲丁滴丸,相继报道的有维生?/p>
A
?/p>
AD
?/p>
ADB1
?/p>
ADB1C
苯巴比妥及酒石酸锑钾等滴丸。此后由于制备工艺、制造理论尚不成熟,不能解决生产上的
问题,无法保证产品质量,因此以后这个剂型销声匿迹了。直?/p>
60
年代末我国药学工作者受
到西药倍政灰黄霉素制成滴丸的启示,辛勤的作了大量的研究工作后,使滴丸剂的理论、应
用范围和生产设备等有了很大的进展,并具备了工业化生产的条件?/p>
1971
年我国就上市了芸
香油滴丸
[1]
?/p>
1977
年我国药典开始收载滴丸剂型,
使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂?/p>
药典。可以说,滴丸剂已成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用,亦可
制成缓控释制剂,是一种开始引人注目并有良好发展前景的剂型?/p>
1
、滴丸剂的种?/p>
1.1
速效、高效滴?/p>
药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。速效、高效滴丸中?/p>
药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在,故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度?/p>
起到速效、高效的作用。此类滴丸一般采用水溶性基质,如聚乙二醇(
PEG4000
?/p>
PEG6000
)?/p>
聚氧乙烯吡咯烷酮?/p>
(PVP)
、泊洛沙姆等
[2]
。使其在体内迅速释放药物,迅速缓解症状。例?/p>
复方丹参滴丸和复方丹参的其他剂型相比,具有比表面积大、溶出速率快的特点,其舌下?/p>
服,经舌黏膜吸收,直接进入血循环?/p>
3
分钟起效,可以作为缓解心绞痛的急救药,而复方丹
参片为生药磨粉压片,只能口服,起效缓?/p>
?/p>
3
?/p>
。郭建平?/p>
[4]
考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心
片(主药均为葛根)的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸?/p>
AUX
0-24
为风宁心片的两倍,愈风宁心
片的
HPLC
达峰时间则是葛根黄酮滴丸的两倍,葛根黄酮滴丸药效更快,生物利用度更高。?/p>
国内联苯双酯的常用制剂为滴丸和片?/p>
,
但不同制剂的生物利用度及体外溶出度存在非常显
著的差异
,
滴丸在人体内的生物利用度为片剂的
2
倍多
,
临床应用结果表明
,
联苯双酯滴丸?/p>
剂量为片剂的三分之一?/p>
,
临床疗效无显著差?/p>
[5]
.
叶素霞等
?/p>
5
?/p>
考察了宁心滴丸和黄杨宁片
(其
主药都为环维黄杨?/p>
D
)的溶出度,结果发现,在
10
分钟时滴丸的溶出度达?/p>
85.7%
,而片?/p>
只有
52.6%
,滴丸的溶出量大于片剂,更易于吸收。雷公藤滴丸是将雷公藤醋酸乙酯提取物?/p>
PEG4000
、硬脂酸和石蜡按
1
?/p>
3.60
?/p>
0.32
?/p>
0.08
的比例制成的滴丸,分别应用其及片剂采?