1
绪论
熟记药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。阐述药理学的学科任
务ã€?/p>
1.
药理å?/p>
ï¼?/p>
pharmacology
ï¼?/p>
是研究药物与机体之间相互作用的规律及原理çš?/p>
一门学科ã€?/p>
2.
药物ï¼?/p>
drug
)是用以防治及诊断疾病的物质;理论上,凡能影响机体器å®?/p>
生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。药物来源:
ï¼?/p>
1
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天然药物:动、植物中提取成分(人参皂甙、牛胰岛素)
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2
)人工合æˆ?/p>
/
半合æˆ?/p>
药物:具天然药物结构或全新药物(天然药物没有的结构)
/
前者基础上进行结
构改造ã€?/p>
ï¼?/p>
3
)生物技术(基因工程ï¼?/p>
:如促红细胞生成ç´?/p>
EPO
,粒巨噬系集落刺
激因子
GM-CSF
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3.
药效动力学(简称药效学ï¼?/p>
pharmacodynamics
)研究药物对机体的作用ã€?/p>
作用规律及作用原理ã€?/p>
4.
药代动力å?/p>
(简称药动学ï¼?/p>
pharmacokinetics
ï¼?/p>
研究机体对药物的作用å�?/p>
作用规律,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程及其规律ã€?/p>
5.
新药是指特定国内未曾生产或未曾用于某些疾病的药物ã€?/p>
6.
药理学的学科任务:阐明药物作用机制;提高药物疗效;研究开发新药;
发现药物新用途;探索细胞生理、生化及病理过程ã€?/p>
7.
药理学在新药的研究与开发中起到关键作用ã€?/p>
新药包括化学药、中药和生物药品ã€?/p>
新药研究过程分:
临床前研究:包括药学、药理学研究ï¼?/p>
临床研究:包æ‹?/p>
I
�/p>
II
�/p>
III
期临床试验、售后调研ã€?/p>
药物体内过程和药物代谢动力学
熟记被动转运ã€?/p>
主动转运特点及影响因素;
阐述首过效应和生物利用度的概
念;时量曲线;一级消除动力学及零级消除动力学;血浆半衰期;房室概念及æˆ?/p>
室模型;表观分布容积;多次给药的时量曲线和稳态血药浓度;不同给药方式ã€?/p>
间隔ã€?/p>
剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响ï¼?/p>
吸收的定义,
给药途径å¯?/p>
吸收的影响;
血浆结合蛋白的概念ï¼?/p>
药物与血浆蛋白结合后的特点及药理学意义;
影响药物在体内分布的因素ï¼?/p>
区分典型的肝药酶诱导剂和抑制剂;
简述药物经è‚?/p>
脏排泄的意义,肝肠循环的概念及意义ã€?/p>
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(passive
transport)
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药物从高浓度一侧向低浓度一侧转运,
特点ï¼?/p>
不耗能量,
不需载体ï¼?/p>
无饱和性(限速),无竞争性抑制。大多数药物是以被动转运中的简单扩散方å¼?/p>
通过细胞膜;细胞膜是离子障(只有非离子型药物才能以简单扩散方式跨膜)ï¼?/p>
影响被动转运的因素:
药物的理化性质和解离度
(解离型药物极性大ï¼?/p>
脂溶性小ï¼?/p>
难跨膜转运;非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜转运)。药物解离度大小
取决于药物所在溶液的
pH
值;
药物çš?/p>
pKa
值是指药物解ç¦?/p>
50
%时溶液çš?/p>
pH
值ã€?/p>
弱酸性药物在酸性较强侧解离少,
以非解离型为主,
易跨膜;
碱性药物在碱侧æ˜?