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中枢神经系统药物
第一?/p>
镇静催眠?/p>
药名
异戊巴比?/p>
(Amobarbital )
结构与化学名
5-
乙基
-5-(3-
甲基丁基
)-2
?/p>
4
?/p>
6-
?/p>
1
H
?/p>
3
H
?/p>
5
H
)嘧啶三?/p>
类型
巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物
物理性质
白色结晶性粉?/p>
化学性质
弱酸?/p>
(pKa
?/p>
7.8)
可做成钠盐作注射用;
水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用?
配制?/p>
鉴别反应
与硝酸银试液作用
-
生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中
与吡啶和硫酸铜溶液作?/p>
-
生成紫蓝色络?/p>
体内代谢
肝脏?/p>
50
%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出
药物用?/p>
中效催眠?/p>
合成
R1 =
异戊?/p>
?/p>
R2 =
乙基
巴比妥类构效关系?/p>
1
.丙二酰脲的衍生物,
5
位碳原子的总数?/p>
4-8
,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。碳数超?/p>
8
?/p>
具有惊厥作;
2
.引入亲脂基团,?/p>
C-2
上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短?/p>
3
.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥?/p>
苯巴比妥?/p>
5-
乙基
-5-
苯基
-2,4
?/p>
6-
?/p>
1H
?/p>
3H
?/p>
5H
)嘧啶三?/p>
苯巴比妥的用?/p>
镇静
催眠
麻醉
口服
口服
肌注
0.015-0.03g
0.03-0.09g
0.1-0.2g
一日三?/p>
睡前?/p>
术前
1/2-1
小时
注意事项?/p>
1.
久用能成?/p>
2.
肝功能严重减退者慎用?/p>
3.
注射剂用注射用水配成
5-10
%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸
及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜?/p>