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9 

中枢神经系统药物

 

第一?/p>

 

镇静催眠?/p>

 

药名

 

异戊巴比?/p>

(Amobarbital ) 

结构与化学名

 

 5-

乙基

-5-(3-

甲基丁基

)-2

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4

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6-

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1

H

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3

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5

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)嘧啶三?/p>

 

类型

 

巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物

 

物理性质

 

白色结晶性粉?/p>

 

化学性质

 

弱酸?/p>

(pKa

?/p>

7.8)

可做成钠盐作注射用;

 

水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用?

配制?/p>

 

 

鉴别反应

 

与硝酸银试液作用

-

生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中

 

 

 

与吡啶和硫酸铜溶液作?/p>

-

生成紫蓝色络?/p>

 

体内代谢

 

肝脏?/p>

50

%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出

 

药物用?/p>

 

中效催眠?/p>

 

合成

 

 

  

                                                   R1 =

异戊?/p>

 

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R2 =

乙基

 

                         

 

 

巴比妥类构效关系?/p>

 

1

.丙二酰脲的衍生物,

5

位碳原子的总数?/p>

4-8

,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。碳数超?/p>

8

?/p>

具有惊厥作;

 

2

.引入亲脂基团,?/p>

C-2

上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短?/p>

 

3

.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥?/p>

 

苯巴比妥?/p>

5-

乙基

-5-

苯基

-2,4

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6-

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1H

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3H

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5H

)嘧啶三?/p>

 

苯巴比妥的用?/p>

 

镇静

 

催眠

 

麻醉

 

口服

 

口服

 

肌注

 

0.015-0.03g 

0.03-0.09g 

0.1-0.2g 

一日三?/p>

 

睡前?/p>

 

术前

1/2-1

小时

 

注意事项?/p>

 

1. 

久用能成?/p>

  

2. 

肝功能严重减退者慎用?/p>

 

3. 

注射剂用注射用水配成

5-10

%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸

及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜?/p>

 

 

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9 

中枢神经系统药物

 

第一?/p>

 

镇静催眠?/p>

 

药名

 

异戊巴比?/p>

(Amobarbital ) 

结构与化学名

 

 5-

乙基

-5-(3-

甲基丁基

)-2

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4

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6-

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1

H

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类型

 

巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物

 

物理性质

 

白色结晶性粉?/p>

 

化学性质

 

弱酸?/p>

(pKa

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7.8)

可做成钠盐作注射用;

 

水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用?

配制?/p>

 

 

鉴别反应

 

与硝酸银试液作用

-

生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中

 

 

 

与吡啶和硫酸铜溶液作?/p>

-

生成紫蓝色络?/p>

 

体内代谢

 

肝脏?/p>

50

%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出

 

药物用?/p>

 

中效催眠?/p>

 

合成

 

 

  

                                                   R1 =

异戊?/p>

 

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R2 =

乙基

 

                         

 

 

巴比妥类构效关系?/p>

 

1

.丙二酰脲的衍生物,

5

位碳原子的总数?/p>

4-8

,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。碳数超?/p>

8

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具有惊厥作;

 

2

.引入亲脂基团,?/p>

C-2

上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短?/p>

 

3

.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥?/p>

 

苯巴比妥?/p>

5-

乙基

-5-

苯基

-2,4

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6-

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1H

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3H

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5H

)嘧啶三?/p>

 

苯巴比妥的用?/p>

 

镇静

 

催眠

 

麻醉

 

口服

 

口服

 

肌注

 

0.015-0.03g 

0.03-0.09g 

0.1-0.2g 

一日三?/p>

 

睡前?/p>

 

术前

1/2-1

小时

 

注意事项?/p>

 

1. 

久用能成?/p>

  

2. 

肝功能严重减退者慎用?/p>

 

3. 

注射剂用注射用水配成

5-10

%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸

及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜?/p>

 

 

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中枢神经系统药物

 

第一?/p>

 

镇静催眠?/p>

 

药名

 

异戊巴比?/p>

(Amobarbital ) 

结构与化学名

 

 5-

乙基

-5-(3-

甲基丁基

)-2

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4

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6-

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1

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3

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5

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)嘧啶三?/p>

 

类型

 

巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物

 

物理性质

 

白色结晶性粉?/p>

 

化学性质

 

弱酸?/p>

(pKa

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7.8)

可做成钠盐作注射用;

 

水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用?

配制?/p>

 

 

鉴别反应

 

与硝酸银试液作用

-

生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中

 

 

 

与吡啶和硫酸铜溶液作?/p>

-

生成紫蓝色络?/p>

 

体内代谢

 

肝脏?/p>

50

%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出

 

药物用?/p>

 

中效催眠?/p>

 

合成

 

 

  

                                                   R1 =

异戊?/p>

 

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R2 =

乙基

 

                         

 

 

巴比妥类构效关系?/p>

 

1

.丙二酰脲的衍生物,

5

位碳原子的总数?/p>

4-8

,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。碳数超?/p>

8

?/p>

具有惊厥作;

 

2

.引入亲脂基团,?/p>

C-2

上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短?/p>

 

3

.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥?/p>

 

苯巴比妥?/p>

5-

乙基

-5-

苯基

-2,4

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6-

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1H

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3H

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5H

)嘧啶三?/p>

 

苯巴比妥的用?/p>

 

镇静

 

催眠

 

麻醉

 

口服

 

口服

 

肌注

 

0.015-0.03g 

0.03-0.09g 

0.1-0.2g 

一日三?/p>

 

睡前?/p>

 

术前

1/2-1

小时

 

注意事项?/p>

 

1. 

久用能成?/p>

  

2. 

肝功能严重减退者慎用?/p>

 

3. 

注射剂用注射用水配成

5-10

%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸

及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜?/p>

 

 

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中枢神经系统药物

 

第一?/p>

 

镇静催眠?/p>

 

药名

 

异戊巴比?/p>

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结构与化学名

 

 5-

乙基

-5-(3-

甲基丁基

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6-

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1

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物理性质

 

白色结晶性粉?/p>

 

化学性质

 

弱酸?/p>

(pKa

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7.8)

可做成钠盐作注射用;

 

水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用?

配制?/p>

 

 

鉴别反应

 

与硝酸银试液作用

-

生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中

 

 

 

与吡啶和硫酸铜溶液作?/p>

-

生成紫蓝色络?/p>

 

体内代谢

 

肝脏?/p>

50

%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出

 

药物用?/p>

 

中效催眠?/p>

 

合成

 

 

  

                                                   R1 =

异戊?/p>

 

?/p>

 

                                                   

R2 =

乙基

 

                         

 

 

巴比妥类构效关系?/p>

 

1

.丙二酰脲的衍生物,

5

位碳原子的总数?/p>

4-8

,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。碳数超?/p>

8

?/p>

具有惊厥作;

 

2

.引入亲脂基团,?/p>

C-2

上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短?/p>

 

3

.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥?/p>

 

苯巴比妥?/p>

5-

乙基

-5-

苯基

-2,4

?/p>

6-

?/p>

1H

?/p>

3H

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5H

)嘧啶三?/p>

 

苯巴比妥的用?/p>

 

镇静

 

催眠

 

麻醉

 

口服

 

口服

 

肌注

 

0.015-0.03g 

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一日三?/p>

 

睡前?/p>

 

术前

1/2-1

小时

 

注意事项?/p>

 

1. 

久用能成?/p>

  

2. 

肝功能严重减退者慎用?/p>

 

3. 

注射剂用注射用水配成

5-10

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