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Mannich
反应研究进展
【摘要?/p>
Mannich
反应亦称胺甲基化反应,是指一个含有活泼氢原子的化合物?/p>
甲醛
(或其它醛)
及胺的不对称缩合反应?/p>
所得产物称?/p>
Mannich
碱?/p>
Mannich
?/p>
应是一类十分重要的有机反应?/p>
由于此反应在医药和生物碱的合成中有着广泛?/p>
应用价值,因而越来越被合成化学家所重视,本文主要研究不同类型反应物?/p>
Mannich
反应,介?/p>
Ma nnich
反应及其可能的反应历?/p>
,
探析反应?/p>
,
简?/p>
Mannich
反应在有机合成中的应用。介绍了它们在药物合成中的应用进展?/p>
【关键词?/p>
Mannich
反应
Mannich
?/p>
活性氢缩合
胺甲基化
药物合成?/p>
应用
【正文?/p>
一
Mannich
反应概述
Mannich
反应是以德国化学?/p>
Carl U lvich Franz Mannich
的名子命名的
,
?/p>
?/p>
:
在酸催化?/p>
,
甲醛和氨
(
?/p>
)
与含有活泼?/p>
-
氢的化合物缩?/p>
,
失去水分?/p>
,
得到
B-
?/p>
(
?/p>
)
甲基酮类化合物。这一缩合反应称为
Mannich
反应。生成的
B-
?/p>
(
?/p>
)
甲基酮类化合物称?/p>
Ma
nnich
?/p>
(
或盐
)
?/p>
Ma
nnich
反应也称胺甲?/p>
化反应。例如:
反应历程如下?/p>
反应机理为:羰基质子化,胺对羰基发生亲核加成,去质子,氮上的电子?/p>
移,水离去,可以得到一个亚胺离子中间体。以二甲胺作原料,这个中间体?/p>
N,N-
二甲?/p>
-
亚甲基氯化铵,在
70
年代?/p>
Kinact
等人首先发现。它具有很强?/p>
反应性,可以使很多在通常条件下难以进行的反应得以顺利进行?/p>
亚胺离子?/p>
为亲电试剂,进攻含活泼氢化合物的烯醇型结构,失去质子,便得到产物。产?