1．主要分为胆碱受体（M、N受体）、肾上腺素受体（α、β受体）及多巴胺受体。M受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。N1受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。α受体或分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。β受体可分为β1及β2受体，β1受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β受体激动使释放NA增加。多巴胺受体激动时，肾和肠系膜血管舒张。
2．传出神经药物主要通过与受体结合或影响递质合成、贮存、释放及代谢等过程而发挥拟似或拮抗递质的作用。
拟胆碱药 自测题 一、单选题
1．直接激动M受体的药物是（ ） A．毒扁豆碱 B．新斯的明 C．吡斯的明 D．加兰他敏 E．毛果芸香碱
2．毛果芸香碱滴眼可引起（ ） A．缩瞳、降低眼压、调节麻痹 B．缩瞳、升高眼压、调节麻痹 C．缩瞳、降低眼压、调节痉挛 D．散瞳、升高眼压、调节痉挛 E．散瞳、降低眼压、调节痉挛 3．毛果芸香碱主要用于（ ） A．胃肠痉挛 B．尿潴留 C．腹气胀 D．青光眼 E．重症肌无力
4．有机磷酸酯类中毒的机制是（ ） A．持久抑制单胺氧化酶 B．持久抑制磷酸二酯酶
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C．持久抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶 D．持久抑制胆碱酯酶 E．持久抑制胆碱乙酰化酶 5．新斯的明禁用于（ ） A．青光眼 B．重症肌无力
C．阵发性室上性心动过速 D．支气管哮喘 E．尿潴留
5．新斯的明禁用于（ ） A．青光眼 B．重症肌无力
C．陈发性室上性心动过速 D．支气管哮喘 E．尿潴留
6．术后尿潴留应选用（ ） A．毛果芸香碱 B．毒扁豆碱 C．乙酰胆碱 D．新斯的明 E．碘解磷定
7．有机磷酸酯类轻度中毒主要表现（ ） A．N样作用 B．M样作用
C．M样作用和中枢中毒症状 D．M样作用和N样作用 E．中枢中毒症状
8．新斯的明最强的作用是（ ） A．兴奋膀胱平滑肌 B．兴奋胃肠平滑肌 C．瞳孔缩小 D．腺体分泌增加 E．兴奋骨骼肌
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9．氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（ ） A．中枢神经兴奋 B．视力模糊 C．大小便失禁 D．血压下降 E．骨骼肌震颤 二、多选题
1．毛果芸香碱主要是（ ） A．对眼和胃肠平滑肌兴奋作用强 B．对眼作用较毒扁豆碱温和而短暂 C．选择性激动M胆碱受体 D．松驰瞳孔扩大肌，引起散瞳 E．用于治疗青光眼
2．下列可用于有要磷酸酯类中毒的解救药是（ ） A．毛果芸香碱 B．新斯的明 C．氯解磷定 D．毒扁豆碱 E．阿托品
3．口服新斯的明的主要作用是（ ） A．加快心率 B．减低眼压 C．兴奋骨骼肌 D．松驰支气管平滑肌 E．兴奋胃肠及膀胱平滑肌 三、问答题
1．试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼机制。 2．简述新斯的明临床应用的药理学基础。
参考答案 一、单选题
1.E 2.C 3.D 4.D 5.D 6.D 7.B 8.E 9.E 二、多选题
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1.BCE 3.CE 4.CE 三、问答题
1.毛果芸香碱是M受体激动药。激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。房水易通过巩膜静脉窦流入血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂，通过间接增加乙酰胆碱发挥作用，使瞳孔缩小，降低眼压，作用强而持久。
2.新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性，使神经末梢乙酰胆碱水解减少而表现其作用。治疗重症肌无力：兴奋骨骼肌，除抑制服碱酯酶外还直接激动终板N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。兴奋内脏平滑肌，治疗腹气胀及尿潴留。抑制心脏，减慢心率，治疗阵发性室上性心动过速。利用其兴奋骨骼肌作用解救非去极化型肌松药过量中毒。
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 一、 单选题
1.碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是( ) A.与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉 B.与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯类结合 C.与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制 D.与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用 E.与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄 2．下列有关有机磷酸酯类描述错误的是( )
A．慢性中毒时突出表现为血中胆碱酯酶活性明显持久降低与临床症状不平行 B．误级敌百虫引起的中毒要用2％碳酸氦钠溶液反复洗胃 c．经皮肤侵入中毒者最好用温水和肥皂彻底清洗 D．与胆碱酯酶结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶 E．仅少数可作为滴眼剂，发挥缩瞳作用
3.下列哪个(些)症状提示为中度有机磷酸酯类中毒（ ） A．恶心、呕吐 B．流涎、出汗 c．尿频、尿急 D．肌束颤动 E．腹痛、腹泻 4.氯磷定( )
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A．水溶液不稳定
D．能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱酌作用 c.可肌内注射或静脉注射给药 D．不良反应较碘解磷定大
E．对有机磷中群时恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状的疗效好
5.有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用( ) A.山莨菪碱对抗新出现的症状 B.毛果芸香碱对抗新出现的症状 C.东莨菪碱以缓解新出现的症状 D.继续应用阿托晶可缓解新出现症状 E.持久抑制胆碱酯酶 二、多选题
1. 用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是： A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.碘解磷定 D.氯解磷定 E.阿托品
2．乙酰胆碱酯酶( ) A.是一种水解琥珀胆碱的酶 B．对乙酰胆碱的特异性较高 c.主要存在于神经胶质细胞和血浆中 D.主要存在于胆碱能神经未梢突触间隙 E．常称为胆碱酯酶 3．碘解磷定( )
A．剂且过大本身也可抑制胆碱酯酶
B．能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶活性恢复 c．能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合 D．能迅速制止肌束颤动 E．对乐果中毒疗效较好 三、问答题
1．试述有机磷酸酯类中毒的典型症状。
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